Novobiocin（1 mM）竞争性地阻碍ATP与gyrase B的结合，破坏核苷酸结合，并损害co-chaperones Hsc70与p23与Hsp90的相互作用。[1] Novobiocin（200 µM；24小时）导致通过cisplatin（cis-DDP）和BCNU诱导的DNA链间交联修复速率的抑制，同时伴随着人类胶质母细胞瘤细胞的克隆形成存活率相应降低。[2] Novobiocin（0.3 mM；48小时）触发caspase-3/7酶依赖性凋亡实验，导致K562、HL60和Mutz-2中凋亡细胞数量约增加三到五倍。[5]

Novobiocin（25、50、100、200 mg/kg；皮下注射；在感染后的1、5、24及48小时各注射一次；成年雌性瑞士小鼠（30g），通过青霉素敏感菌株（AR33118）诱导败血症）在对氨苄西林耐药的肺炎链球菌感染的小鼠中展现了抗感染活性。[3]