Cannabinoid Receptor

Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂，通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用，还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用，如 GPR18 GPR55。

GW 405833 (L-768242) 是一种大麻素 2 (CB(2)) 受体选择性激动剂。

CB2R PAM 是一种口服活性大麻素 2 型受体（CB2Rs）阳性突变调节剂，它能增强 CP 55940 和 2-Arachidonylglycerol 刺激的 [35S]GTPγS 与 CB2 受体的结合，但在没有激动剂的情况下没有作用。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示出抗损伤活性。

NESS 0327 是一种高选择性大麻素 CB1 受体拮抗剂。

Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂，IC50=8 nM，是一种 GPR55 的激动剂，EC50=39 nM。

Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。

AM1241 是一种选择性大麻素 CB2 受体激动剂，Ki 为 3.4 nM，比 CB1 受体选择性高 82 倍。

AZD1940 (UNII-0J0035E9FT)是一种高亲和力的大麻素CB(1) CB(2)受体激动剂，具有口服活性，应用于口面疼痛的研究。

6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂，其Ki=31.2 nM，选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

CB 65 是一种高亲和力和选择性的 CB2 受体激动剂，对 CB2 和 CB1 受体的 Kivalues 分别为 3.3 和 > 1000 nM。

O-1602 是一种新型 GPR55 激动剂，是一种非典型大麻素，与中枢神经系统和肥胖有关，是治疗膀胱炎的候选化合物。O-1602通过小鼠GPR55 的 PI3激酶 Akt SREBP-1c信号传导促进肝脂肪变性。O-1602以GPR3非依赖性方式诱导Hep55B细胞中的细胞内钙升高。

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是一种有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC50=22 nM。(±)-SLV319 是 SLV319的消旋体。

Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂，EC50为 170 nM，Ki 为 416 nM，对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。

SR144528 是 CB2 受体的拮抗剂 (Ki = 0.6 nM) 并抑制微粒体 ACAT 活性 (IC50 = 3.6 μM)。

Otenabant hydrochloride (Otenabant) 是一种CB1受体高亲和性拮抗剂，Ki=0.7 nM。

Rimonabant (SR141716) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的中心大麻素受体 1 拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白 3。

JHU 75528 (JHU-75528) 是一种新型 PET 示踪剂，对 CB 具有抑制作用，可用于研究精神分裂症患者大麻素系统。

PSB-SB-487 是 GPR55 的拮抗剂。

ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂，IC50值为 221 nM，对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上，可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。

JD-5037 是一种 CB1R 有效拮抗剂，IC50=1.5 nM。

Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素，用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂，也可弱激活 TRPM1通道。

JTE-907 是一种具有高度选择性和口服活性的 CB2 受体反向激动剂。JTE-907在体内展现出抗炎活性。