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PD-L1/Nampt-IN-1 是一种能口服的高效抑制剂,针对PD-L1和NAMPT(烟酰胺磷酸核糖基转移酶),其IC50分别为63 nM和582 nM。该化合物表现出良好的跨物种亲和力,对hPD-L1和mPD-L1的KD值分别为52.6 nM和49.1 nM。通过激活肿瘤免疫微环境,PD-L1/Nampt-IN-1 有效抑制肿瘤生长,并适用于黑色素瘤研究。

PD-L1/Nampt-IN-1 是一种能口服的高效抑制剂,针对PD-L1和NAMPT(烟酰胺磷酸核糖基转移酶),其IC50分别为63 nM和582 nM。该化合物表现出良好的跨物种亲和力,对hPD-L1和mPD-L1的KD值分别为52.6 nM和49.1 nM。通过激活肿瘤免疫微环境,PD-L1/Nampt-IN-1 有效抑制肿瘤生长,并适用于黑色素瘤研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
PD-L1/Nampt-IN-1 相关产品
| 产品描述 | PD-L1/Nampt-IN-1 is an orally active inhibitor that targets both PD-L1 and NAMPT (nicotinamide phosphoribosyltransferase), with IC50 values of 63 nM and 582 nM, respectively. It exhibits cross-species affinity, with KD values of 52.6 nM for hPD-L1 and 49.1 nM for mPD-L1. This compound effectively suppresses tumor growth by activating the tumor immune microenvironment and is applicable in melanoma research. |
| 体外活性 | PD-L1/Nampt-IN-1 (Compound T8) 在浓度 0.5-5 μM 范围内可依剂量抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,5 μM 时抑制率达到 76.3%。 |
| 体内活性 | PD-L1/Nampt-IN-1 (Compound T8) 以 50 mg/kg 的剂量口服给药,共 14 天,可显著增强 B16-F10 肿瘤小鼠模型的肿瘤生长抑制效果,这主要由于激活了肿瘤免疫微环境。该化合物在肿瘤中富集 (1133.6 ng/mL, 8 h),并能穿过血脑屏障 (81.86 ng/mL, 1 h)。 |
| 分子量 | 452.55 |
| 分子式 | C28H28N4O2 |
| CAS No. | 3054043-85-2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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