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Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物,是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂,并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物,是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂,并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 410 | In stock | |
| 2 mg | ¥ 597 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 970 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,580 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,413 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 3,631 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 5,280 | In stock | |
| 500 mg | ¥ 10,900 | 4-6周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,110 | In stock |
Halofuginone hydrobromide 相关产品
| 产品描述 | Halofuginone specifically inhibits collagen type I gene expression and matrix metalloproteinase 2 (MMP-2) gene expression, which may result in the suppression of angiogenesis, tumor stromal cell development, and tumor cell growth. Halofuginone Hydrobromide is the hydrobromide salt of halofuginone, a semisynthetic quinazolinone alkaloid anticoccidial derived from the plant Dichroa febrifuga, with antifibrotic and potential antineoplastic activities. These effects appear to be due to halofuginone-mediated inhibition of the collagen type I and MMP-2 promoters. Collagen type I and MMP-2 play important roles in fibroproliferative diseases. |
| 靶点活性 | Prolyl-tRNA synthetase:18.3±0.5 nM(ki) |
| 别名 | 卤夫酮溴氢酸盐, 常山酮溴酸盐, Tempostatin, Stenorol, RU-19110 (hydrobromide) |
| 分子量 | 495.59 |
| 分子式 | C16H17BrClN3O3.HBr |
| CAS No. | 64924-67-0 |
| Smiles | Br.O[C@H]1CCCN[C@@H]1CC(=O)Cn1cnc2cc(Br)c(Cl)cc2c1=O |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 12 mg/mL (24.21 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.04 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||
| 中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
|---|---|---|---|---|
| 常山 | Dichroa febrifuga Lour. | 寒 | 苦, 辛 | 肺, 肝, 心 |
| 中成药名称 | 处方组成 | 中成药类型 |
|---|---|---|
| 心速宁胶囊 | 黄连,半夏,茯苓,积实,常山,莲子心,苦参,青篙,人参,冬麦,甘草 | 清热药 |
| 九龙化风丸 | 大黄,桔梗,细辛,常山,天麻,地龙,白附子,羌活,薄荷,防风,枳壳,冰片,巴豆霜,猪牙皂,僵蚕,全蝎,胆南星,麻黄,朱砂,麝香 | 祛风药 |
| 圣济鳖甲丸 | 鳖甲,常山,草果,莪术,六神曲,厚朴,半夏,柴胡,青皮,麦芽,制何首乌,山楂,陈皮,三棱,黄芩 | 和血药 |
| 截疟七宝丸 | 常山,草果,槟榔,厚朴,青皮,陈皮,甘草 | 和血药 |
| 方剂名称 | 处方组成 | 剂型 | 处方来源 |
|---|---|---|---|
| 加味四君子汤8 | 人参,白术,茯苓,甘草,常山,槟榔,乌梅 | 汤剂 | 《医钞类编》卷八。 |
| 七胜饮 | 干姜,黄连,桃仁,当归,常山,柴胡,猪苓 | 汤剂 | 《圣济总录》卷一六二。 |
| 止疟丹 | 常山,草果,半夏曲,香附米,青皮,神曲 | 丸剂 | 《医学心悟》卷三。 |
| 升麻汤44 | 升麻,常山,槟榔,鳖甲,知母,生地黄 | 汤剂 | 《圣济总录》卷三十七。 |
| 橘皮散4 | 陈皮,常山,干漆,桂枝,牡蛎 | 散剂 | 《圣济总录》卷三十六。 |
| 木香饮子 | 常山,甘草,茴香,槟榔,木香 | 汤剂 | 《普济方》卷一九九引《广南卫生方》。 |
| 木香丸75 | 木香,常山,牡蛎,大黄,知母,麻黄,鳖甲,乌梅,当归,朱砂 | 丸剂 | 《圣济总录》卷一六二。 |
| 车前草汤 | 车前草,常山,升麻,粳米,淡豆豉,甘草 | 汤剂 | 《圣济总录》卷三十五。 |
| 二圣散15 | 常山,葱白,藜芦 | 散剂 | 《济阳纲目》卷一。 |
| 六和汤2 | 人参,知母,草果,贝母,乌梅,白芷,槟榔,柴胡,常山 | 汤剂 | 《丹溪心法》卷二。 |
| 六合汤3 | 人参,知母,草果,贝母,乌梅,白芷,槟榔,常山 | 汤剂 | 《便览》卷二。 |
| 七宝锉散 | 常山,槟榔,秦艽,甘草 | 散剂 | 《普济方》卷二○○引《广南卫生方》。 |
| 橘皮散8 | 陈皮,牡蛎,桂枝,常山 | 散剂 | 《圣济总录》卷三十四。 |
| 冬瓜汤2 | 常山,甘草 | 汤剂 | 《圣济总录》卷三十四。 |
| 升麻汤16 | 升麻,柴胡,桂枝,人参,常山,甘草,大黄 | 汤剂 | 《圣济总录》卷三十七。 |
| 五味汤3 | 五味子,炙甘草,细辛,常山,麻黄 | 汤剂 | 《幼幼新书》卷十六引《婴孺方》。 |
| 二神散1 | 常山,葱白,藜芦 | 散剂 | 《丹溪心法附余》卷二十四。 |
| 白薇汤2 | 白薇,蜀漆,常山,知母,鳖甲,甘草,苦参,大黄,升麻,石膏,淡豆豉,大蒜,淡竹叶,赤茯苓,龙胆,黄芩 | 汤剂 | 《圣济总录》卷三十七。 |
| 必效散7 | 青橘皮,陈皮,常山,神曲,地龙,槟榔,瓜蒌,甘草,秦艽 | 散剂 | 《普济方》卷一九九。 |
| 仙灵散1 | 常山,甘草,槟榔,黑豆 | 散剂 | 《普济方》卷一九七。 |

Crystal Structure of Prolyl-tRNA Synthetase from Cryptosporidium parvum complexed with Halofuginone and AMPPNP
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