方法：人类癌细胞系KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3和MDA-MB-468、 HER2 阳性的 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 细胞系、MDA-MB-468 细胞系用Dxd处理6天，使用CellTiter-Glo发光细胞活力检测试剂检测细胞活力。
结果：Dxd对人类癌细胞系KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3和MDA-MB-468表现出细胞毒性，IC50 为 1.43 nM-4.07 nM ng/mL。Dxd 显著抑制 HER2 阳性的 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 细胞株，IC50分别为 26.8、25.4 及 6.7 ng/mL。然而，Dxd对 MDA-MB-468 细胞系未观察到此类抑制作用 （IC50 >10000 ng/mL）。[1]

方法：为研究Dxd的抗肿瘤活性，将DS-8201a（Dxd 为有效载荷）（10 mg/kg）静脉注射给具有 KPL4、JIMT-1 和 Capan-1 的 HER2 阳性小鼠模型中以及在 HER2 IHC 1+/FISH 阴性表达的 HER2 低表达 ST565 和 ST313 的小鼠模型，单次注射。
结果：Dxd显示出强大的抗肿瘤活性。[1]