方法：采用细胞增殖实验检测 pan-KRAS degrader 1 对 KRAS 突变细胞的抑制活性，测定其与 KRASG12V 的结合亲和力，并评估其在小鼠及人肝微粒体中的代谢清除特性。
结果
1.pan-KRAS degrader 1 作用 72 小时，对 Ba/F3 KRASG12V 和 NCI-H727 细胞均具有抗增殖活性，EC₅₀ 分别为 0.959 μM 和 >1 μM 。
2.pan-KRAS degrader 1 在小鼠和人肝微粒体中均表现出较高的代谢清除率 [1]。
3.pan-KRAS degrader 1 对 KRASG12V 具有高亲和力，抑制常数 Ki 为 25 nM [2]。