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YAP-TEAD-IN-3

Synonyms: IAG933
货号 T77725Cas号 2714434-21-4 一键复制产品信息纯度: 98.71%
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YAP-TEAD-IN-3 (IAG933)属于小分子抑制剂,是一种靶向TEAD的YAP/TAZ-TEAD蛋白-蛋白相互作用抑制剂(IC50=9 nM),具有口服活性和对全部四种TEAD亚型的选择性抑制能力,用于抗肿瘤及促凋亡研究。

YAP-TEAD-IN-3

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纯度: 98.71%

货号 T77725Cas号 2714434-21-4

别名 IAG933

YAP-TEAD-IN-3 (IAG933)属于小分子抑制剂,是一种靶向TEAD的YAP/TAZ-TEAD蛋白-蛋白相互作用抑制剂(IC50=9 nM),具有口服活性和对全部四种TEAD亚型的选择性抑制能力,用于抗肿瘤及促凋亡研究。

YAP-TEAD-IN-3
规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,680
现货
5 mg
¥ 6,230
现货
10 mg
待询
现货
25 mg
待询
现货
50 mg
待询
待询
100 mg
待询
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颜色: 白色至黄色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
YAP-TEAD-IN-3 (IAG933) belongs to small molecule inhibitors and is a TEAD-targeted YAP/TAZ-TEAD protein-protein interaction inhibitor (IC50 = 9 nM) with oral activity and selective inhibitory capability against all four TEAD isoforms. This compound is used in antitumor and pro-apoptosis research.
靶点活性
NCI-H2052 cells:0.048 μM, TEAD (MSTO-211H cells):11-26 nM, YAP-TEAD:9 nM
体外活性

方法:用YAP-TEAD-IN-3 (IAG933) (0-1 μM) 处理细胞4小时,检测YAP/TAZ与TEAD同工型的相互作用及TEAD驱动的转录活性;用YAP-TEAD-IN-3 (IAG933) (0.0001-10 μM) 处理MSTO211H和NCI-H226细胞24小时,检测TEAD靶基因表达;用YAP-TEAD-IN-3 (IAG933) (0.001-10 μM) 处理Hippo依赖性间皮瘤细胞72小时,检测抗增殖活性。
结果:YAP-TEAD-IN-3 (IAG933)直接抑制YAP/TAZ与四种TEAD同工型的相互作用,选择性抑制TEAD转录活性;YAP-TEAD-IN-3 (IAG933)剂量依赖性抑制TEAD靶基因表达,IC50值为11-26 nM;YAP-TEAD-IN-3 (IAG933)在间皮瘤细胞中显示有效抗增殖活性,GI50为13-91 nM。[1]

别名
IAG933
化学信息
分子量529.96
分子式C27H26ClF2N3O4
CAS No.2714434-21-4
SmilesOCCOC1=C([C@@]([C@@]2=C(Cl)C(F)=CC3=C2C[C@@]([C@@H]4CCCN4)(C5=CC=CC=C5)O3)=C(C(NC)=O)C=N1)F
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (226.43 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8869 mL9.4347 mL18.8693 mL94.3467 mL
5 mM0.3774 mL1.8869 mL3.7739 mL18.8693 mL
10 mM0.1887 mL0.9435 mL1.8869 mL9.4347 mL
20 mM0.0943 mL0.4717 mL0.9435 mL4.7173 mL
50 mM0.0377 mL0.1887 mL0.3774 mL1.8869 mL
100 mM0.0189 mL0.0943 mL0.1887 mL0.9435 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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