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别名 BIA 5-1058
Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应,具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。


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Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应,具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 762 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,950 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,860 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,230 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 12,300 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,670 | 现货 |
| 产品描述 | Zamicastat (BIA 5-1058) is an inhibitor of dopamine β-hydroxylase (DBH), and is also a concentration-dependent dual inhibitor of P-gp and BCRP(IC50 values of 73.8 μM and 17.0 μM, respectively). |
| 靶点活性 | P-gp:73.8 μM , Dopamine β-hydroxylase:, BCRP:17.0 μM |
| 体内活性 | In the Dahl SS rat, Zamicastat (10, 30 and 100 mg/kg/day; oral bolus, 7 days) is tested acutely against salt-induced hypertension. Zamicastat produces a dose-dependent decrease in blood pressure[2]. |
| 别名 | BIA 5-1058 |
| 分子量 | 401.47 |
| 分子式 | C21H21F2N3OS |
| CAS No. | 1080028-80-3 |
| Smiles | Fc1cc(F)c2OC[C@@H](Cc2c1)n1c(CCNCc2ccccc2)c[nH]c1=S |
| 密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 150 mg/mL (373.63 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.96 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多