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Zamicastat

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纯度: 99.58%

货号 T13383Cas号 1080028-80-3

别名 BIA 5-1058

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应,具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。

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货号 T13383 别名 BIA 5-1058Cas号 1080028-80-3

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应,具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 762
现货
5 mg
¥ 1,890
现货
10 mg
¥ 2,970
现货
25 mg
¥ 4,950
现货
50 mg
¥ 6,860
现货
100 mg
¥ 9,230
现货
200 mg
¥ 12,300
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,670
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Zamicastat (BIA 5-1058) is an inhibitor of dopamine β-hydroxylase (DBH), and is also a concentration-dependent dual inhibitor of P-gp and BCRP(IC50 values of 73.8 μM and 17.0 μM, respectively).
靶点活性
P-gp:73.8 μM , Dopamine β-hydroxylase:, BCRP:17.0 μM
体内活性

In the Dahl SS rat, Zamicastat (10, 30 and 100 mg/kg/day; oral bolus, 7 days) is tested acutely against salt-induced hypertension. Zamicastat produces a dose-dependent decrease in blood pressure[2].

别名BIA 5-1058
化学信息
分子量401.47
分子式C21H21F2N3OS
CAS No.1080028-80-3
SmilesFc1cc(F)c2OC[C@@H](Cc2c1)n1c(CCNCc2ccccc2)c[nH]c1=S
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (373.63 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.96 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4908 mL12.4542 mL24.9085 mL124.5423 mL
5 mM0.4982 mL2.4908 mL4.9817 mL24.9085 mL
10 mM0.2491 mL1.2454 mL2.4908 mL12.4542 mL
20 mM0.1245 mL0.6227 mL1.2454 mL6.2271 mL
50 mM0.0498 mL0.2491 mL0.4982 mL2.4908 mL
100 mM0.0249 mL0.1245 mL0.2491 mL1.2454 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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