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Englerin A

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Englerin A
产品编号 T38484Cas号 1094250-15-3
别名 (-)-Englerin A

Englerin A 是一种具有选择性和高效性的 TRPC4 和 TRPC5 通道激动剂，是一种来自东非植物 Phyllanthus engleri 的小分子化合物，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。Englerin A 可刺激 TRPC4/C5 阳离子通道以抑制肿瘤细胞系增殖，诱导人肾癌细胞坏死。

Englerin A

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Englerin A
产品编号 T38484 别名 (-)-Englerin ACas号 1094250-15-3

Englerin A 是一种具有选择性和高效性的 TRPC4 和 TRPC5 通道激动剂，是一种来自东非植物 Phyllanthus engleri 的小分子化合物，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。Englerin A 可刺激 TRPC4/C5 阳离子通道以抑制肿瘤细胞系增殖，诱导人肾癌细胞坏死。

规格价格库存数量
25 mg
待询
6-8周
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
问超声应使用什么仪器？
答建议使用“超声清洗仪”，不推荐用“超声破碎仪”。
问溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思？
答这句话指的是，如果溶解度 < 1 mg/mL，那我们就认为它是微溶或不溶的，这是针对写的“DMSO：Insoluble”或“DMSO：slightly soluble”这类化合物的。
问是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释？
答大部分情况下，都是可以溶解的。但有时，有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释，再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话，可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM，再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液，终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出，稀释前，可将母液和培养基 37℃ 预热，避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况，建议您采用超声加热的方法使其复溶。
问产品的溶解度是多少？
答建议您先查询TargetMol官网、陶术官网，看该抑制剂的产品介绍，找到溶解度信息。如果没有相应信息，建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
问超声久了会不会对化合物的结构有影响？
答建议以较低频率对化合物进行超声，不会对化合物的结构造成影响。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Englerin A, a TRPC4 and TRPC5 channel agonist, is a compound from the East African plant Phyllanthus engleri with analgesic, anti-inflammatory, and anticancer activities that induces necrosis in human renal cancer cells.
靶点活性
TRPC4 (human):11.2 nM (EC50), TRPC5 (human):7.6 nM (EC50)
体外活性
Englerin A（50 nM）激活 TRPC4/C5 通道，导致细胞内钙和膜去极化增加[3]。
体内活性
对于携带 786-0 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠进行了 Englerin A（5mg/kg i.p.，每天；除星期日外）治疗，结果显示 Englerin A 在治疗期间显著抑制了肿瘤生长[4]。
别名(-)-Englerin A
化学信息
分子量442.54
分子式C26H34O6
CAS No.1094250-15-3
Smiles[H][C@@]12CC[C@@H](C)[C@@]1([H])[C@H](OC(=O)\C=C\c1ccccc1)[C@@]1(C[C@@H](OC(=O)CO)[C@@]2(C)O1)C(C)C
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Methanol: 20 mg/mL (45.19 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Methanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2597 mL11.2984 mL22.5968 mL112.9841 mL
5 mM0.4519 mL2.2597 mL4.5194 mL22.5968 mL
10 mM0.2260 mL1.1298 mL2.2597 mL11.2984 mL
20 mM0.1130 mL0.5649 mL1.1298 mL5.6492 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

参考文献

1.Juan Chen, et al. A non-ionotropic activity of NMDA receptors contributes to glycine-induced neuroprotection in cerebral ischemia-reperfusion injury. 15 June 20172.Kvist T, et al. Crystal structure and pharmacological characterization of a novel N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist at the GluN1 glycine binding site. J Biol Chem. 2013 Nov 15;288(46):33124-35.

关键词

TRPVChannelTRPV ChannelTRPChannelTRPC5TRPC4TRP ChannelEnglerin A

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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