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Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,对多种癌细胞具有抗增殖活性。它通过抑制微管蛋白聚合,破坏微管网络,导致 G2/M 期细胞周期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效能,可用于研究紫杉烷耐药性癌症(如前列腺癌和黑色素瘤)。
Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,对多种癌细胞具有抗增殖活性。它通过抑制微管蛋白聚合,破坏微管网络,导致 G2/M 期细胞周期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效能,可用于研究紫杉烷耐药性癌症(如前列腺癌和黑色素瘤)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Tubulin-IN-54 is a tubulin inhibitor exhibiting antiproliferative effects against various cancer cell lines. It disrupts microtubule assembly, leading to the breakdown of the microtubule network, inducing G2/M phase cell cycle arrest, and promoting apoptosis in cancer cells. Additionally, Tubulin-IN-54 demonstrates significant antitumor efficacy in mice with PC-3/TxR xenografts. It is applicable in studies of paclitaxel-resistant cancers, such as prostate cancer and melanoma. |
| 体外活性 | Tubulin-IN-54 (Compound 11b) 于72小时内对人黑色素瘤细胞A375 (IC 50 = 0.6 nM)、M14 (IC 50 = 0.6 nM) 和人前列腺癌细胞PC-3 (IC 50 = 1.3 nM) 展现出显著的抗增殖活性。Tubulin-IN-54 (2-5 nM, 24 h) 在PC-3/TxR细胞中抑制微管蛋白聚合并破坏微管网络结构。此外,Tubulin-IN-54 (0.5-5 nM, 24 h) 有效抑制PC-3/TxR细胞的集落形成和迁移。通过应用1-5 nM浓度的Tubulin-IN-54 (24 h),还可在PC-3/TxR细胞中引发G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡。 |
| 体内活性 | 在 NSG 雄性小鼠 PC-3/TxR 前列腺癌异种移植模型中,Tubulin-IN-54 (Compound 11b) 每周 5 次,以 15 mg/kg 剂量腹腔注射,持续 2 周,展现了显著的抗肿瘤活性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多