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Tubulin-IN-54

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Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,对多种癌细胞具有抗增殖活性。它通过抑制微管蛋白聚合,破坏微管网络,导致 G2/M 期细胞周期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效能,可用于研究紫杉烷耐药性癌症(如前列腺癌和黑色素瘤)。

Tubulin-IN-54

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货号 T213551

Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,对多种癌细胞具有抗增殖活性。它通过抑制微管蛋白聚合,破坏微管网络,导致 G2/M 期细胞周期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效能,可用于研究紫杉烷耐药性癌症(如前列腺癌和黑色素瘤)。

Tubulin-IN-54
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产品介绍


生物活性
产品描述
Tubulin-IN-54 is a tubulin inhibitor exhibiting antiproliferative effects against various cancer cell lines. It disrupts microtubule assembly, leading to the breakdown of the microtubule network, inducing G2/M phase cell cycle arrest, and promoting apoptosis in cancer cells. Additionally, Tubulin-IN-54 demonstrates significant antitumor efficacy in mice with PC-3/TxR xenografts. It is applicable in studies of paclitaxel-resistant cancers, such as prostate cancer and melanoma.
体外活性

Tubulin-IN-54 (Compound 11b) 于72小时内对人黑色素瘤细胞A375 (IC 50 = 0.6 nM)、M14 (IC 50 = 0.6 nM) 和人前列腺癌细胞PC-3 (IC 50 = 1.3 nM) 展现出显著的抗增殖活性。Tubulin-IN-54 (2-5 nM, 24 h) 在PC-3/TxR细胞中抑制微管蛋白聚合并破坏微管网络结构。此外,Tubulin-IN-54 (0.5-5 nM, 24 h) 有效抑制PC-3/TxR细胞的集落形成和迁移。通过应用1-5 nM浓度的Tubulin-IN-54 (24 h),还可在PC-3/TxR细胞中引发G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡。

体内活性

在 NSG 雄性小鼠 PC-3/TxR 前列腺癌异种移植模型中,Tubulin-IN-54 (Compound 11b) 每周 5 次,以 15 mg/kg 剂量腹腔注射,持续 2 周,展现了显著的抗肿瘤活性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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