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SBP-1750 是一种强效、具有口服活性的双重机制自噬抑制剂。它不仅作为激酶抑制剂强效抑制 ULK1 (IC50 = 8 nM) 和 ULK2 (IC50 = 50 nM) 的活性,还能诱导自噬关键蛋白 ATG13 的降解 (EC50 = 114 nM)。这种双重打击机制使其能够有效阻断自噬流,诱导细胞死亡,特别是针对 KRAS 突变 的癌症(如胰腺癌和肺癌)显示出显著的抑制活性。
SBP-1750 是一种强效、具有口服活性的双重机制自噬抑制剂。它不仅作为激酶抑制剂强效抑制 ULK1 (IC50 = 8 nM) 和 ULK2 (IC50 = 50 nM) 的活性,还能诱导自噬关键蛋白 ATG13 的降解 (EC50 = 114 nM)。这种双重打击机制使其能够有效阻断自噬流,诱导细胞死亡,特别是针对 KRAS 突变 的癌症(如胰腺癌和肺癌)显示出显著的抑制活性。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 510 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,780 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,170 | 现货 |
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| 产品描述 | SBP-1750 is a potent, orally active autophagy inhibitor with a dual mechanism of action. It functions as a kinase inhibitor, strongly suppressing ULK1 (IC50 = 8 nM) and ULK2 (IC50 = 50 nM) activity, while simultaneously inducing the degradation of ATG13 (EC50 = 114 nM). This dual-targeting approach effectively blocks autophagic flux and induces cell death, exhibiting significant efficacy particularly against KRAS-mutant cancers such as pancreatic and lung cancers. |
| 靶点活性 | ULK2:50 nM, ULK1:8 nM |
| 体外活性 | SBP-1750 诱导 ATG13 显著降解 (EC50 = 114 nM),并抑制多种 KRAS 突变癌细胞系的活力 (IC50 < 50 nM) [1]。 |
| 体内活性 | SBP-1750 (40 mg/kg p.o.) 在 PDAC 小鼠模型中显著减小原位肿瘤的大小,并有效抑制其远处转移 [1]。 |
| 分子量 | 443.88 |
| 分子式 | C21H22ClN5O4 |
| CAS No. | 1884219-70-8 |
| Smiles | O=C(NC)C=1C=CC=CC1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多