Olcegepant hydrochloride (BIBN-4096 hydrochloride) is a selective calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor antagonist with an IC50=0.03 nM and Ki=14.4 pM.

CGRP:0.03 nM

在人神经母细胞瘤细胞（SK-N-MC）中进行的实验显示，Olcegepant hydrochloride 能以 IC₅₀ = 0.03 nM 高效抑制 CGRP 与其受体的结合，并阻断 CGRP 诱导的 cAMP 生成，表现出纯粹的拮抗作用（pA₂ = 11.1）[1]。

在 Wistar 大鼠中，静脉注射 Olcegepant hydrochloride（900 μg/kg）可显著抑制 capsaicin 诱导的三叉神经核 Fos 表达（下降57%），但对三叉神经节 pERK 无影响，提示其抑制作用主要发生在中枢神经系统[4]。