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别名 奥塞吉泮盐酸盐, BIBN4096BS hydrochloride, BIBN-4096 hydrochloride, BIBN4096 hydrochloride, BIBN 4096BS hydrochloride
Olcegepant hydrochloride (奥塞吉泮盐酸盐,BIBN-4096 hydrochloride)是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂,IC50=0.03 nM,Ki=14.4 pM。

Olcegepant hydrochloride (奥塞吉泮盐酸盐,BIBN-4096 hydrochloride)是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂,IC50=0.03 nM,Ki=14.4 pM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 789 | 待询 |
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| 产品描述 | Olcegepant hydrochloride (BIBN-4096 hydrochloride) is a selective calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor antagonist with an IC50=0.03 nM and Ki=14.4 pM. |
| 靶点活性 | CGRP:0.03 nM |
| 体外活性 | 在人神经母细胞瘤细胞(SK-N-MC)中进行的实验显示,Olcegepant hydrochloride 能以 IC₅₀ = 0.03 nM 高效抑制 CGRP 与其受体的结合,并阻断 CGRP 诱导的 cAMP 生成,表现出纯粹的拮抗作用(pA₂ = 11.1)[1]。 |
| 体内活性 | 在 Wistar 大鼠中,静脉注射 Olcegepant hydrochloride(900 μg/kg)可显著抑制 capsaicin 诱导的三叉神经核 Fos 表达(下降57%),但对三叉神经节 pERK 无影响,提示其抑制作用主要发生在中枢神经系统[4]。 |
| 别名 | 奥塞吉泮盐酸盐, BIBN4096BS hydrochloride, BIBN-4096 hydrochloride, BIBN4096 hydrochloride, BIBN 4096BS hydrochloride |
| 分子量 | 906.11 |
| 分子式 | C38H48Br2ClN9O5 |
| CAS No. | 586368-06-1 |
| Smiles | O=C1N(CC=2C(N1)=CC=CC2)C3CCN(C(N[C@H](CC4=CC(Br)=C(O)C(Br)=C4)C(N[C@H](C(=O)N5CCN(CC5)C=6C=CN=CC6)CCCCN)=O)=O)CC3.Cl |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (88.29 mM), Sonication is recommended. H2O: 50 mg/mL (55.18 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
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