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P2Y14R antagonist 1

货号 T88677Cas号 2728291-29-8 一键复制产品信息 纯度: 98.88%
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P2Y14R antagonist 1 (compound I-17)是一种选择性和高效的P2Y14R拮抗剂(IC50=0.6 nM),具有口服活性和良好生物利用度的优点,抑制单钠尿酸盐诱导的急性痛风性关节炎的炎症反应,通过NLRP3/GSDMD信号通路减少炎症因子释放和细胞焦亡。

P2Y14R antagonist 1

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纯度: 98.88%

货号 T88677Cas号 2728291-29-8

P2Y14R antagonist 1 (compound I-17)是一种选择性和高效的P2Y14R拮抗剂(IC50=0.6 nM),具有口服活性和良好生物利用度的优点,抑制单钠尿酸盐诱导的急性痛风性关节炎的炎症反应,通过NLRP3/GSDMD信号通路减少炎症因子释放和细胞焦亡。

P2Y14R antagonist 1
规格价格库存数量
1 mg
¥ 357
现货
5 mg
¥ 833
现货
10 mg
¥ 1,320
现货
25 mg
¥ 2,660
现货
50 mg
¥ 4,280
现货
100 mg
¥ 6,350
现货
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纯度: 98.88%
颜色: 白色
性状: Solid

产品介绍


生物活性
产品描述
P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) is a selective and potent P2Y14R antagonist (IC50=0.6 nM) with oral activity and good bioavailability that inhibits monosodium urate-induced inflammatory response in acute gouty arthritis by reducing inflammatory factor release via the NLRP3/GSDMD signaling pathway and cellular pyroptosis.
靶点活性
P2Y14 receptor (HEK293 cells):0.11 nM (Kᴅ), P2Y14 receptor (HEK293 cells):0.60 nM
体外活性

P2Y14R antagonist 1(compound I-17)在 HEK293 稳转细胞中对 P2Y14R 的 IC₅₀ 为 0.60 nM,BLI 实验表明其与 P2Y14R 结合紧密(K_D = 0.11 nM),且对其他 P2Y 受体无明显抑制[1]。
在 RAW264.7 细胞中,P2Y14R antagonist 1(10–40 μM)可抑制 MSU+LPS 诱导的 IL-1β、IL-6、IL-18 释放,减少 NLRP3 和 GSDMD 表达及细胞焦亡[1]。

体内活性

SD大鼠口服 P2Y14R antagonist 1(compound I-17)(20 mg/kg),其口服生物利用度为 75%,T₁/₂ = 12.6 h。MSU 急性痛风小鼠模型中,P2Y14R antagonist 1 可显著缓解爪部肿胀、抑制 IL-1β、IL-6、IL-18 表达,减轻关节组织炎细胞浸润和病理损伤,并下调 NLRP3 水平[1]。

化学信息
分子量346.18
分子式C15H12BrN3O2
CAS No.2728291-29-8
SmilesO=C(NC=1C=CC=2N=CNC2C1)COC3=CC=C(Br)C=C3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (115.55 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8887 mL14.4434 mL28.8867 mL144.4335 mL
5 mM0.5777 mL2.8887 mL5.7773 mL28.8867 mL
10 mM0.2889 mL1.4443 mL2.8887 mL14.4434 mL
20 mM0.1444 mL0.7222 mL1.4443 mL7.2217 mL
50 mM0.0578 mL0.2889 mL0.5777 mL2.8887 mL
100 mM0.0289 mL0.1444 mL0.2889 mL1.4443 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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