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MPI_5a

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纯度: 99.62%

货号 T16129Cas号 1259296-46-2

MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂,IC50=36 nM,对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累, IC50为 210 nM。

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MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂,IC50=36 nM,对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累, IC50为 210 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 3,390
现货
2 mg
¥ 5,220
现货
5 mg
¥ 7,460
现货
10 mg
¥ 9,850
现货
25 mg
¥ 14,900
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50 mg
¥ 19,700
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100 mg
¥ 26,900
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¥ 7,530
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产品介绍


MPI_5a AI Summary
MPI_5a exhibits significant bioactivity as a histone deacetylase (HDAC) inhibitor, showing potent inhibition particularly towards HDAC6. In human HeLa cells, the compound has an IC50 value of 210.0 nM and reduces K40 hyperacetylation of alpha-tubulin. It demonstrates a high selectivity ratio of 500.0 when comparing the IC50 values for HDAC1/HDAC2 to HDAC6, and a selectivity ratio of 40.0 favoring HDAC8 over HDAC6. Despite this, the compound shows minimal inhibitory effects on other HDAC isoforms such as HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC10, and HDAC11, with IC50 values for these isoforms exceeding 10,000 nM. The compound also demonstrates low permeability in human Caco2 cells and high thermodynamic solubility in phosphate buffer, while showing no significant inhibitory activity against matrix metalloproteinases (MMPs)..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
MPI_5a is an effective and selective inhibitor of HDAC6 (IC50=36 nM). MPI_5a weakly inhibits other HDAC isoforms and it also inhibits acyl-tubulin accumulation in cells (IC50: 210 nM).
靶点活性
HDAC6:36 nM
化学信息
分子量299.32
分子式C16H17N3O3
CAS No.1259296-46-2
SmilesC(=O)(N1CC=2C(=CC(C(NO)=O)=CC2)CC1)C=3N(C)C=CC3
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 247.5 mg/mL (826.87 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3409 mL16.7045 mL33.4091 mL167.0453 mL
5 mM0.6682 mL3.3409 mL6.6818 mL33.4091 mL
10 mM0.3341 mL1.6705 mL3.3409 mL16.7045 mL
20 mM0.1670 mL0.8352 mL1.6705 mL8.3523 mL
50 mM0.0668 mL0.3341 mL0.6682 mL3.3409 mL
100 mM0.0334 mL0.1670 mL0.3341 mL1.6705 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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