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DNA编码化合物库筛选

DEL 技术概述

DNA 编码化合物库( DNA Encoded Compound Library ,简称 DEL )技术,利用DNA片段编码化合物结构,在不 需要了解化合物具体结构的情况下,快速筛选出与特定靶点结合的化合物。在 DEL 库的合成过程中,每个分子砌块 都由一段独特的 DNA 序列进行标记,通过组合化学的⼿段获得包含上千亿化学结构的 DNA 编码化合物库。上千亿 化合物可以混合在一管中筛选,最终通过高通量测序技术,快速获得针对靶点的苗头化合物信息。

【DNA编码化合物库 构建方法】

自助式DEL 筛选试剂盒-DEL TKit

精选骨架新颖、官能团多样的分子砌块,构建 40 个 DEL ,1000 亿个化学结构,全部集合在 1 管 DEL TKit 中。

  • ▶ 化学结构新颖,覆盖⼴阔的化学空间,分子成药性好;
  • ▶ 提供含不同 Tag DNA 的四管溶液,满足阳参,同家族靶点等不同筛选条件;
  • ▶ 节约成本,高效筛选苗头化合物;
  • ▶ 产品数据完善,快速处理产品信息;
  • ▶ off-DNA 结构可快速定制合成。

DEL TKit 筛选流程

蛋白固载与孵化

将待筛选的靶蛋白预先固载在微孔板或磁珠上,随后将固载靶标蛋白与 DEL TKit进行孵化;

纯化与富集

洗去不与蛋白结合或结合力弱的结构,随后将与蛋白结合的小分子洗脱,对高结合小分子进行富集;

PCR 扩增与测序

对高结合分子的 DNA 条形码进行扩增与二代测序,识别条形码信息,确认高结合分子结构;

Off-DNA 结构合成与优化

利用药物化学技术重新合成高结合分子,并通过反复的合成、筛选和优化来提高化合物分子的药物特性;

生物活性测试

测试命中化合物的药理药代动力学特性,以确定它们是否适合作为候选药物进一步开发。

DNA编码化合物库筛选服务咨询

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