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DHFR-IN-24是一种苯并噻唑衍生物,作为二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,显示出对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的固有抗菌活性。它能够通过将DHFR抑制与光动力疗法 (PDT) 协同使用,有效提高对多重耐药病原体的抗菌效力。
DHFR-IN-24是一种苯并噻唑衍生物,作为二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,显示出对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的固有抗菌活性。它能够通过将DHFR抑制与光动力疗法 (PDT) 协同使用,有效提高对多重耐药病原体的抗菌效力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | DHFR-IN-24 is a benzothiazole derivative and a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor. It exhibits inherent antibacterial activity against both Gram-positive and Gram-negative bacteria. Additionally, DHFR-IN-24 can synergistically enhance antibacterial efficacy against multidrug-resistant pathogens by combining DHFR inhibition with photodynamic therapy (PDT). |
| 体外活性 | DHFR-IN-24 (compound 12) 可抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 33591、金黄色葡萄球菌 (S. aureus) ATCC 25923、表皮葡萄球菌 (S. epidermidis) CICC 10436、鲍曼不动杆菌 (A. baumannii) Bio 34235、鲍曼不动杆菌 Bio 53272、大肠杆菌 (E. coli) ATCC 25922 和肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae) CICC 21611,其最小抑菌浓度 (MIC) 值分别为 0.5 μg/mL、0.5 μg/mL、2 μg/mL、16 μg/mL、16 μg/mL、4 μg/mL 和 8 μg/mL。DHFR-IN-24 的光动力激活通过在 MRSA 中有效产生活性氧 (ROS),使其抗菌效力提升高达 64 倍。该化合物具有固有的抗菌活性,且在光动力激活后其抗菌活性显著增强。DHFR-IN-24 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌显示出显著的时间和浓度依赖性抗菌作用,并对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和鲍曼不动杆菌 (A. baumannii) 表现出强效的光增强抗生物膜活性。此外,DHFR-IN-24 对人胚肾细胞 (HEK293T) 和宫颈癌细胞 (HeLa) 无明显细胞毒性。 |
| 体内活性 | DHFR-IN-24 (compound 12) (0.5 mg/mL;外用;14天) 在可见光激活下,可以提高创面的愈合效果,彻底清除 Balb/c 感染的 MRSA 细菌。单独使用 DHFR-IN-24 的愈合效果虽然优于 Vancomycin 组,但不如光动力疗法组。 |
| 分子量 | 504.45 |
| 分子式 | C22H21IN2S2 |
| CAS No. | 1088704-78-2 |
| Smiles | C[N+]=1C=2C(SC1/C=C/C=3SC(=CC3)C4=CC=C(N(C)C)C=C4)=CC=CC2.[I-] |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多