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DHFR-IN-24

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DHFR-IN-24是一种苯并噻唑衍生物,作为二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,显示出对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的固有抗菌活性。它能够通过将DHFR抑制与光动力疗法 (PDT) 协同使用,有效提高对多重耐药病原体的抗菌效力。

DHFR-IN-24

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货号 T214035Cas号 1088704-78-2

DHFR-IN-24是一种苯并噻唑衍生物,作为二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,显示出对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的固有抗菌活性。它能够通过将DHFR抑制与光动力疗法 (PDT) 协同使用,有效提高对多重耐药病原体的抗菌效力。

DHFR-IN-24
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待询
10-14周
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待询
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产品介绍


生物活性
产品描述
DHFR-IN-24 is a benzothiazole derivative and a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor. It exhibits inherent antibacterial activity against both Gram-positive and Gram-negative bacteria. Additionally, DHFR-IN-24 can synergistically enhance antibacterial efficacy against multidrug-resistant pathogens by combining DHFR inhibition with photodynamic therapy (PDT).
体外活性

DHFR-IN-24 (compound 12) 可抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 33591、金黄色葡萄球菌 (S. aureus) ATCC 25923、表皮葡萄球菌 (S. epidermidis) CICC 10436、鲍曼不动杆菌 (A. baumannii) Bio 34235、鲍曼不动杆菌 Bio 53272、大肠杆菌 (E. coli) ATCC 25922 和肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae) CICC 21611,其最小抑菌浓度 (MIC) 值分别为 0.5 μg/mL、0.5 μg/mL、2 μg/mL、16 μg/mL、16 μg/mL、4 μg/mL 和 8 μg/mL。DHFR-IN-24 的光动力激活通过在 MRSA 中有效产生活性氧 (ROS),使其抗菌效力提升高达 64 倍。该化合物具有固有的抗菌活性,且在光动力激活后其抗菌活性显著增强。DHFR-IN-24 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌显示出显著的时间和浓度依赖性抗菌作用,并对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和鲍曼不动杆菌 (A. baumannii) 表现出强效的光增强抗生物膜活性。此外,DHFR-IN-24 对人胚肾细胞 (HEK293T) 和宫颈癌细胞 (HeLa) 无明显细胞毒性。

体内活性

DHFR-IN-24 (compound 12) (0.5 mg/mL;外用;14天) 在可见光激活下,可以提高创面的愈合效果,彻底清除 Balb/c 感染的 MRSA 细菌。单独使用 DHFR-IN-24 的愈合效果虽然优于 Vancomycin 组,但不如光动力疗法组。

化学信息
分子量504.45
分子式C22H21IN2S2
CAS No.1088704-78-2
SmilesC[N+]=1C=2C(SC1/C=C/C=3SC(=CC3)C4=CC=C(N(C)C)C=C4)=CC=CC2.[I-]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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