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Serine Protease

Serine proteases (or serine endopeptidases) are enzymes that cleave peptide bonds in proteins, in which serine serves as the nucleophilic amino acid at the (enzyme's) active site. They are found ubiquitously in both eukaryotes and prokaryotes.

Leupeptin Hemisulfate
T6564103476-89-7
Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂,具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性,阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。
  • ¥ 255
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Aprotinin
T33599087-70-1
Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂,用于减少复杂手术中的出血。
  • ¥ 410
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ZD-0892
T13389171964-73-1In house
ZD-0892是一种具有选择性和高效的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,抑制人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,可以逆转大鼠产生的晚期肺血管疾病,可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)和外周血管疾病(PVD)。
  • ¥ 1180
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PMSF
T0789329-98-6
PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种丝氨酸 半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂,常用于制备细胞裂解物。
  • ¥ 181
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Sivelestat
T6986127373-66-4
Sivelestat (ONO5046) 是一种选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50值为 44 nM,Ki 值为 200 nM。它有潜力研究 COVID-19 的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血。
  • ¥ 158
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Upamostat
T13257590368-25-5
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
  • ¥ 728
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AEBSF hydrochloride
T637030827-99-7
AEBSF hydrochloride (Pefabloc SC) 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。
  • ¥ 277
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BCX 1470 hydrochloride
T13568L In house
BCX 1470 hydrochloride 是一种高效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,具有抗炎活性,能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解和溶血活性,可用于研究水肿。
  • ¥ 1320
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Ceritinib
T17911032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM),具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8 7 23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 397
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4-Aminobenzamidine dihydrochloride
T602482498-50-2
4-Aminobenzamidine dihydrochloride (p-Aminobenzamidine dihydrochloride) 是一种强胰蛋白酶 (trypsin)抑制剂,也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可抑制 SCID 小鼠体内前列腺肿瘤的生长。
  • ¥ 123
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PF-3644022
T165011276121-88-0
PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节 激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。
  • ¥ 648
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Secologanoside
TN102259472-23-0
Secologanoside 来自于Poraqueiba sericea 的萜类化合物,对弹性蛋白酶抑制活性较低,IC50=164 μg mL。它对成纤维细胞有中度细胞毒性。
  • ¥ 892
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Benzamidine hydrochloride
T83621670-14-0
Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂,对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。
  • ¥ 415
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ZT-12-037-01
T55972328073-61-4
ZT-12-037-01 是一种 ATP 竞争性 STK19 抑制剂,对 STK19 (WT) 和 STK19 (D89N) 的 IC50 值分别为 23.96 和 27.94 nM
  • ¥ 283
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Nafamostat mesylate
T239282956-11-4
Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性,可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。
  • ¥ 113
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3,4 Dichloroisocoumarin
T867751050-59-0
3,4 Dichloroisocoumarin 是一种颗粒酶、组织蛋白酶 G 和中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂
  • ¥ 378
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Amiloride hydrochloride
T01752016-88-8
Amiloride hydrochloride (Amiloride HCl) 是上皮钠通道和尿激酶型纤溶酶原激活物受体的抑制剂,也是 polycystin-2通道阻断剂。
  • ¥ 127
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2,4-Dioxaspiro(5.5)undec-8-ene, 3-(2-furanyl)-
T880280499-32-7
2,4-Dioxaspiro(5.5)undec-8-ene, 3-(2-furanyl)- (Ulinastatin) 是胰蛋白酶抑制剂(人尿 urinastatin protein moiety),作为尿胰蛋白酶抑制剂(UTI),是一种从健康人尿液中分离或合成产生的糖蛋白。
  • ¥ 780
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Demethylwedelolactone
T5S06896468-55-9
Demethylwedelolactone 是一种分离自 Eclipta alba 中的 coumestan 天然产物。它能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭,是一种有效的trypsin 抑制剂(IC50:3.0 μM)。
  • ¥ 365
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ML281
T34231404437-62-2
ML281是高效的STK33选择性抑制剂(IC50:14 nM)。
  • ¥ 297
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GSK-690693
T6285937174-76-0
GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • ¥ 256
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BAY-85-8501
T12613L1161921-82-9
BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂,IC50=65 pM。
  • ¥ 1070
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Diminazene Aceturate
T1145908-54-3
Diminazene aceturate 是血管紧张素转化酶 2 的激活剂,具有强效抗炎特性。它还是一种抗锥虫药物,适用于牲畜。它主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用,以非插入方式与锥虫动子体 DNA 结合。
  • ¥ 298
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Gabexate mesylate
T037256974-61-9
Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
  • ¥ 117
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SLK/STK10-IN-1
T60946264210-49-3
SLK STK10-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 SLK 和 STK10 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  • ¥ 1270
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UK-371804
T3442256477-09-5
UK-371804 是一种尿嘧啶型纤溶酶原激活物的抑制剂,Ki=10 nM。
  • ¥ 395
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Alvelestat
T3107848141-11-7
Alvelestat (AZD9668) 是一种口服活性,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,pIC50=7.9 nM,Ki=为 9.4 nM,Kd=9.5 nM。
  • ¥ 328
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AA26-9
T39901312782-34-5
AA26-9 是广谱丝氨酸水解酶的高效抑制剂。它的靶点包括丝氨酸肽酶、酰胺酶、脂肪酶、酯酶和硫酯酶。在永生化 T 细胞系,检测到它对 40+ 丝氨酸水解酶中的 1 3 有抑制作用。
  • ¥ 281
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KKI-5 acetate(97145-43-2 free base)
TP1792L
KKI-5 acetate(97145-43-2 free base) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,可抑制激肽释放酶和纤溶酶。 KKI 5 可能表现出抗癌化疗益处,也可用作血管性水肿的治疗方法。
  • ¥ 412
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MEGA-9
T2099285261-19-4
MEGA-9 (Nonanoyl-N-Methylglucamide) 可溶解膜蛋白,可用作非离子去污剂。
  • ¥ 120
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ZK824190
T134082254001-81-3
ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂,对 uPA,tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237,1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。
  • ¥ 1880
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SC-514
T2118354812-17-2
SC-514 (GK 01140) 是 IKK-2 的选择性抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
  • ¥ 240
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Sivelestat sodium tetrahydrate
T20762201677-61-4
Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046 sodium tetrahydrate) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于 COVID-19的急性肺损伤 急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
  • ¥ 163
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Pirodomast
T67959108310-20-9In house
Pirodomast 是血栓素 A(TXA2)合成酶抑制剂。Pirodomast 能抑制白三烯(LT)D4、C4、E4 的形成和血栓素 B2(TXB2)的活性,但对组胺、甲氧胆碱、血清素、LTC4 或血小板活化因子诱导的豚鼠支气管痉挛的拮抗作用较弱或无效。Pirodomast 在体外对豚鼠气管只有微弱的松弛活性。Pirodomast 是一种潜在的抗过敏化合物,在体外可抑制胰蛋白酶的蛋白水解活性,在体内可阻止抗原诱发过敏绵羊的即时和晚期哮喘反应,抑制抗原诱导的过敏绵羊对组胺和卡巴胆碱的气道高反应性。
  • ¥ 1130
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Patamostat HCl
T9670L3031765-17-7In house
Patamostat HCl 是一种具有高效性和选择性的小分子蛋白酶 (protease) 抑制剂,对胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶有抑制作用,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat HCl 可用于研究急性胰腺炎。
  • ¥ 1300
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2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one
T85631234707-32-4
2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one 是一种人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。
  • ¥ 774
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BMS-363131
T30519384829-65-6In house
BMS-363131 (BMS363131) 是一种高效且具有选择性的胰蛋白酶抑制剂,IC50值 <1.7 nM。
  • ¥ 540
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2-CHLOROMETHYL-1,1-DIOXO-1,2-DIHYDRO-1LAMBDA*6*-BENZO[D]ISOTHIAZOL-3-ONE
T860213947-21-2
2-CHLOROMETHYL-1,1-DIOXO-1,2-DIHYDRO-1LAMBDA*6*-BENZO[D]ISOTHIAZOL-3-ONE 靶向中性粒细胞弹性蛋白酶(人)。
  • ¥ 198
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(R)-3-hydroxy Myristic Acid
T3804128715-21-1
(R)-3-hydroxy Myristic Acid 是一种来自植物乳杆菌MiLAB 14的抗真菌化合物,具有抗氧化、抗弹性蛋白酶和抗脲酶活性,可用于研究真菌感染。
  • ¥ 482
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JCP174
T25549126062-19-9
JCP174是一种去棕榈酰化酶抑制剂,可通过靶向 TgPPT1增强弓形虫的宿主细胞侵袭。
  • ¥ 1060
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Chrysophanol 8-O-glucoside
T3S038113241-28-6
Chrysophanol 8-O-glucoside 来自Rumex acetosa 根部,具有中等的弹性蛋白酶抑制特性。它具有温和的细胞毒性和抗糖尿病特性,能够在胰岛素刺激的葡萄糖转运途径中发挥代谢作用。
  • ¥ 448
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BC 11 hydrobromide
T22600443776-49-6
BC 11 hydrobromide是一种选择性 TMPRSS2 和尿激酶 (uPA) 抑制剂 。BC-11 诱导线粒体活性减弱,促进活性氧的产生,促进细胞凋亡,可用于研究乳腺癌。
  • ¥ 256
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BCX 1470
T13568217099-43-9In house
BCX 1470 inhibits the esterolytic activity of factor D and C1s (IC50: 96 nM and 1.6 nM), 3.4- and 200-fold better than that of trypsin, respectively.
  • ¥ 10600
1-2周
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erythro-Guaiacylglycerol-beta-O-4'-dehydrodisinapyl ether
TN4005613684-55-2
erythro-Guaiacylglycerol-beta-O-4'-dehydrodisinapyl ether 是一种从巴西橡胶种子壳中提取的化合物,对人白细胞弹性蛋白酶具有抑制活性(IC50 :171 umol/L)。
  • ¥ 15000
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FK706
T15285144055-55-0
FK706 is a slow-binding and competitive human neutrophil elastase inhibitor (IC50: 83 nM; Ki: 4.2 nM). FK706 also inhibits mouse neutrophil elastase and porcine pancreatic elastase (IC50s: 22 nM and 100 nM, respectively). FK706 has an anti-inflammatory ef
  • ¥ 2630
5日内发货
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UK-371804 HCl
T22451256476-36-5
UK-371804 is a potent and selective urokinase-type plasmogen activator (uPA) inhibitor with excellent enzyme potency (Ki=10 nM) and selectivity profile (2700-fold versus plasmin and 4000-fold versus tPA).
  • ¥ 10600
1-2周
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BCX 1470 methanesulfonate
T13567217099-44-0
BCX 1470 methanesulfonate inhibits the esterolytic activity of factor D and C1s (IC50: 96 nM and 1.6 nM), 3.4- and 200-fold better than that of trypsin, respectively.
  • ¥ 1950
5日内发货
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ZM223 hydrochloride (2031177-48-5 free base)
T13412L
ZM223 hydrochloride is an orally active, potent non-covalent inhibitor of NEDD8 activating enzyme (NAE), and with excellent anticancer activity.
  • ¥ 3860
期货
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