Apinocaltamide (ACT-709478) is an orally available and selective T-type calcium channel blocker that penetrates the blood-brain barrier (BBB) with IC50=6.4-18nM for Cav3.1, Cav3.2, and Cav3.3, and is commonly used in epilepsy research.

Cav 3.3:7.5 nM, CYP2C9:22 μM, CYP3A4:51 μM, Cav 1.2:2410 nM, hKv11.1-hERG:5.5 μM, Cav 3.1:6.4 nM, Cav 3.2:18 nM, CYP2C8:14 μM, CYP2B6:52 μM, CYP2D6:15 μM, CYP2C19:25 μM

Apinocaltamide（化合物 66b）可抑制 Cav3.1、Cav3.2、Cav3.3 和 Cav1.2 钙通道，其 IC₅₀ 分别为 6.4、18、7.5 和 2410 nM。Apinocaltamide 还可抑制多种细胞色素 P450 酶，IC₅₀ 分别为 CYP2C8（14 μM）、CYP2D6（15 μM）、CYP2C9（22 μM）、CYP2C19（25 μM）、CYP3A4（51 μM）和 CYP2B6（52 μM）[1]。此外，该化合物还能抑制 hKv11.1-hERG 钾通道（IC₅₀ = 5.5 μM）[1]，并以显著电压依赖性强效阻断重组 hCav3.3 通道（Kr ≈ 1500 nM，Ki ≈ 20 nM）[1]。

在雄性幼年 DBA/2J 小鼠（22–24 日龄）中，口服给予 Apinocaltamide（100 或 300 mg/kg，分别在刺激前 1 小时或 3 小时给药），在 12 小时内可显著减少癫痫样发作的累计持续时间（减少 93%）。该结果表明 Apinocaltamide 具有显著的抗失神性癫痫作用[1]。