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Apinocaltamide

Synonyms: 阿匹卡胺, NBI827104, NBI 827104, ACT-709478, ACT709478
货号 T14120Cas号 1838651-58-3 一键复制产品信息纯度: 99.80%
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Apinocaltamide(ACT-709478)是一种可口服和选择性的T型Ca 2+ 通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,具有可透过血脑屏障(BBB)的特性,对Cav3.1, Cav3.2和 Cav3.3的IC50=6.4~18nM,常用于癫痫的研究。

Apinocaltamide

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纯度: 99.80%

货号 T14120Cas号 1838651-58-3

别名 阿匹卡胺, NBI827104, NBI 827104, ACT-709478, ACT709478

Apinocaltamide(ACT-709478)是一种可口服和选择性的T型Ca 2+ 通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,具有可透过血脑屏障(BBB)的特性,对Cav3.1, Cav3.2和 Cav3.3的IC50=6.4~18nM,常用于癫痫的研究。

Apinocaltamide
规格价格库存数量
2 mg
¥ 945
现货
5 mg
¥ 1,570
现货
10 mg
¥ 2,380
现货
25 mg
¥ 3,730
现货
50 mg
¥ 5,339
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,730
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Apinocaltamide (ACT-709478) is an orally available and selective T-type calcium channel blocker that penetrates the blood-brain barrier (BBB) with IC50=6.4-18nM for Cav3.1, Cav3.2, and Cav3.3, and is commonly used in epilepsy research.
靶点活性
CYP2C19:25 μM, Cav 1.2:2410 nM, hKv11.1-hERG:5.5 μM, Cav 3.1:6.4 nM, CYP2B6:52 μM, CYP2D6:15 μM, Cav 3.2:18 nM, CYP2C8:14 μM, CYP2C9:22 μM, Cav 3.3:7.5 nM, CYP3A4:51 μM
体外活性

Apinocaltamide(化合物 66b)可抑制 Cav3.1、Cav3.2、Cav3.3 和 Cav1.2 钙通道,其 IC₅₀ 分别为 6.4、18、7.5 和 2410 nM。Apinocaltamide 还可抑制多种细胞色素 P450 酶,IC₅₀ 分别为 CYP2C8(14 μM)、CYP2D6(15 μM)、CYP2C9(22 μM)、CYP2C19(25 μM)、CYP3A4(51 μM)和 CYP2B6(52 μM)[1]。此外,该化合物还能抑制 hKv11.1-hERG 钾通道(IC₅₀ = 5.5 μM)[1],并以显著电压依赖性强效阻断重组 hCav3.3 通道(Kr ≈ 1500 nM,Ki ≈ 20 nM)[1]。

体内活性

在雄性幼年 DBA/2J 小鼠(22–24 日龄)中,口服给予 Apinocaltamide(100 或 300 mg/kg,分别在刺激前 1 小时或 3 小时给药),在 12 小时内可显著减少癫痫样发作的累计持续时间(减少 93%)。该结果表明 Apinocaltamide 具有显著的抗失神性癫痫作用[1]。

别名
阿匹卡胺, NBI827104, NBI 827104, ACT-709478, ACT709478
化学信息
分子量425.41
分子式C22H18F3N5O
CAS No.1838651-58-3
SmilesN#CC1=CN=C(C=C1)CN2N=C(C=C2)NC(=O)CC3=CC=C(C=C3)C4(CC4)C(F)(F)F
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (282.08 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.76 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3507 mL11.7534 mL23.5067 mL117.5337 mL
5 mM0.4701 mL2.3507 mL4.7013 mL23.5067 mL
10 mM0.2351 mL1.1753 mL2.3507 mL11.7534 mL
20 mM0.1175 mL0.5877 mL1.1753 mL5.8767 mL
50 mM0.0470 mL0.2351 mL0.4701 mL2.3507 mL
100 mM0.0235 mL0.1175 mL0.2351 mL1.1753 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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