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NLRP3/URAT1-IN-1 是一种口服活性的NLRP3和URAT1双重抑制剂 (IC50= 3.81 μM)。它抑制LPS和ATP刺激的小鼠骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 中IL-1β的释放,IC50值为2.61 μM。此外,NLRP3/URAT1-IN-1 能够降低急性高尿酸血症 (HUA) 小鼠的血清尿酸 (SUA) 水平,并减轻肝/肾损伤,适用于痛风和高尿酸血症的研究。
NLRP3/URAT1-IN-1 是一种口服活性的NLRP3和URAT1双重抑制剂 (IC50= 3.81 μM)。它抑制LPS和ATP刺激的小鼠骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 中IL-1β的释放,IC50值为2.61 μM。此外,NLRP3/URAT1-IN-1 能够降低急性高尿酸血症 (HUA) 小鼠的血清尿酸 (SUA) 水平,并减轻肝/肾损伤,适用于痛风和高尿酸血症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | NLRP3/URAT1-IN-1 is an orally active dual inhibitor targeting NLRP3 and URAT1, with an IC50 of 3.81 μM. It suppresses IL-1β release in mouse bone marrow-derived macrophages (BMDMs) stimulated by LPS and ATP, with an IC50 of 2.61 μM. Additionally, NLRP3/URAT1-IN-1 decreases serum uric acid (SUA) levels and alleviates liver/kidney injury in mice with acute hyperuricemia (HUA). This compound is relevant for research on gout and hyperuricemia. |
| 靶点活性 | IL-1β:2.61 μM |
| 体外活性 | NLRP3/URAT1-IN-1 (Compound 32) 在 HEK293-URAT1 过表达细胞中表现出强效的 URAT1 抑制活性,IC 50 为 3.81 μM。在使用 6-羧基荧光素 (6-CFL) 作为底物的 HEK293-OAT4 过表达细胞中,该化合物对 OAT4 的抑制作用有显现,IC 50 为 6.08 μM。利用全细胞膜片钳实验记录发现,NLRP3/URAT1-IN-1 在 HEK293-GLUT9 过表达细胞中对 GLUT9 的抑制作用,IC 50 为 11.02 μM。此外,在小鼠骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 中,该化合物 (3 μM, 45 min) 阻止 LPS 和 ATP 刺激诱导的 IL-1β 释放,IC 50 为 2.61 μM,同时不影响 TNF-α 和 IL-6 的产生。在人体肝微粒体中,NLRP3/URAT1-IN-1 对 CYP2C9 (IC 50 = 2.77 μM) 和 CYP2C19 (IC 50 = 2.03 μM) 表现出适中的抑制活性。 |
| 体内活性 | NLRP3/URAT1-IN-1 (Compound 32) (2 mg/kg,口服,单次剂量) 能有效降低由 Hypoxanthine 和 Potassium oxonate 诱导的急性高尿酸血症 (HUA) 小鼠的血清尿酸 (SUA) 水平。此外,NLRP3/URAT1-IN-1 (2 mg/kg,口服,每日给药,持续3天) 明显减轻因关节腔内注射 MSU 晶体而引发的急性痛风性关节炎大鼠的踝关节肿胀。 |
| 分子量 | 525.44 |
| 分子式 | C24H17BrN2O3S2 |
| CAS No. | 2994637-53-3 |
| Smiles | O=C(NS(=O)(=O)C=1SC=CC1)C2=CC=3C=CC=CC3N2CC4=CC=C(Br)C=5C=CC=CC54 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多