ASCT2-IN-1（50 μM，15 min）通过靶向 hASCT，抑制细胞 A549 和 HEK293 中谷氨酰胺的摄取，IC50 值分别为 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1（0-50 μM，15 min）在小鼠肝微粒体中增加代谢稳定性，半衰期为 37.15 min，清除率为 37.48 μL/min•mg。该化合物（0-50 μM，15 min）抑制 A549 细胞中的氨基酸转运蛋白 SNAT2，以及在过表达的 HEK293 细胞中抑制转运蛋白 LAT1。ASCT2-IN-1（5-10 μM，24 h）通过抑制谷氨酰胺代谢并增加 ROS 生成诱导细胞凋亡。此外，该化合物（5-10 μM，24 h）在饥饿条件下抑制 AKT 磷酸化和 mTORC1 活性，从而促进细胞自噬。ASCT2-IN-1（5-10 μM，24 h）能剂量依赖性地抑制 A549 细胞增殖。在 H1975 OR 和 HCC827 OR 细胞中，ASCT2-IN-1（0-10 nM，96 h）抑制 NSCLCs 类器官的增殖。

ASCT2-IN-2（腹腔注射；25 或 50 mg/kg，两天一次，共三周）在 BALB/c 小鼠 NSCLC 异种移植模型中抑制肿瘤生长，抑制率达 65%。