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GW274150 phosphate

Synonyms: GW274150 磷酸盐, GW 274150 phosphate
货号 T11518Cas号 438542-15-5 一键复制产品信息纯度: 98.02%
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GW274150 phosphate is a selective, orally active iNOS inhibitor with an IC50 of 0.2 μM in J774 cells. It mitigates experimental renal ischaemia-reperfusion injury and exhibits analgesic effects in rat models of inflammatory and neuropathic pain.

GW274150 phosphate

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纯度: 98.02%

货号 T11518Cas号 438542-15-5

别名 GW274150 磷酸盐, GW 274150 phosphate

GW274150 phosphate is a selective, orally active iNOS inhibitor with an IC50 of 0.2 μM in J774 cells. It mitigates experimental renal ischaemia-reperfusion injury and exhibits analgesic effects in rat models of inflammatory and neuropathic pain.

GW274150 phosphate
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产品介绍


生物活性
产品描述
GW274150 phosphate是一种选择性和具有口服活性的iNOS抑制剂,在J774细胞中的IC50=0.2 μM,能够减轻实验性肾缺血再灌注损伤,在炎症性和神经性疼痛大鼠模型中具有镇痛作用。
靶点活性
iNOS (rat):1.15 μM (ED50), iNOS (human):40 nM (Kd), iNOS (human):2.19 μM
体外活性

GW274150 phosphate 对 J774 细胞内iNOS的抑制作用呈现时间依赖性特征,IC₅₀为 0.2±0.04 μM [1]。
GW274150 对大鼠组织来源 iNOS 的选择性显著高于eNOS和nNOS,分别为后两者的 260 倍和 219 倍。GW274150对人 iNOS 的选择性同样表现出明显优势,相较于人 eNOS 和人 nNOS 分别提高了 100 倍和 80 倍 [1]。

体内活性

在角叉菜胶诱导的大鼠肺损伤模型中,于角叉菜胶注射前给予 GW274150 phosphate(2.5、5 和 10 mg/kg,腹腔注射),可呈剂量依赖性降低肺损伤程度,同时也能以剂量相关的方式显著减轻大鼠胸膜腔水肿的形成及多形核白细胞(PMNs)的浸润 [2]。
在6-OHDA诱导的大鼠帕金森病(PD)模型中,GW274150 phosphate 经口服给药(30 mg/kg,每日两次,连续 7 天)后表现出显著的神经保护作用。但需注意的是,该化合物的神经保护效应呈钟形曲线特征,高剂量下其神经保护作用消失 [3]。

别名
GW274150 磷酸盐, GW 274150 phosphate
化学信息
分子量317.3
分子式C8H20N3O6PS
CAS No.438542-15-5
SmilesP(=O)(O)(O)O.C([C@@H](C(O)=O)N)CSCCNC(C)=N
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: 80 mg/mL (252.13 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1516 mL15.7580 mL31.5159 mL157.5796 mL
5 mM0.6303 mL3.1516 mL6.3032 mL31.5159 mL
10 mM0.3152 mL1.5758 mL3.1516 mL15.7580 mL
20 mM0.1576 mL0.7879 mL1.5758 mL7.8790 mL
50 mM0.0630 mL0.3152 mL0.6303 mL3.1516 mL
100 mM0.0315 mL0.1576 mL0.3152 mL1.5758 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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