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AP23464

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货号 T68581Cas号 845895-51-4

AP23464 是一种高效的、以 ATP 为基础的小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性结合激酶域的 ATP 结合位点来阻断 Abl、Src 和 Kit 受体的催化活性,从而在实验研究中作为抑制 Bcr-Abl 及其耐药突变体、阻断 Kit 激活环突变体信号传导及评估新型激酶拮抗剂在慢性髓系白血病 (CML) 和胃肠道间质瘤 (GIST) 中应用潜力的药理学工具。

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AP23464 是一种高效的、以 ATP 为基础的小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性结合激酶域的 ATP 结合位点来阻断 Abl、Src 和 Kit 受体的催化活性,从而在实验研究中作为抑制 Bcr-Abl 及其耐药突变体、阻断 Kit 激活环突变体信号传导及评估新型激酶拮抗剂在慢性髓系白血病 (CML) 和胃肠道间质瘤 (GIST) 中应用潜力的药理学工具。

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¥ 2,330
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产品介绍


生物活性
产品描述
AP23464 represents a highly specialized ATP-based small molecule tyrosine kinase inhibitor specifically engineered to target the catalytic domain of Abl and Src kinases along with the Kit receptor with exceptional inhibitory potency and selectivity, effectively facilitating the measurable blockade of phosphorylation-mediated signaling across various preclinical experimental models to evaluate the suppression of oncogenic driver activities during strictly monitored laboratory observation periods and biochemical investigations to ensure high experimental sensitivity.
体外活性

在利用 Bcr-Abl 突变细胞系和 Kit 突变 Ba/F3 细胞进行的增殖实验中,AP23464 抑制了磷酸化,IC50 值为 1-14 nM [1]。

体内活性

在 Bcr-Abl 驱动的白血病及 Kit 突变异种移植模型中,通过全身给药方式给予 AP23464 显著减小了肿瘤体积并延长了动物生存期 [1]。

化学信息
分子量475.52
分子式C26H30N5O2P
CAS No.845895-51-4
SmilesO=P(C1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=NC3=C2N=CN3CCC=4C=CC=C(O)C4)C5CCCC5)(C)C
储存&溶解度
存储store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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