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AP23464 是一种高效的、以 ATP 为基础的小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性结合激酶域的 ATP 结合位点来阻断 Abl、Src 和 Kit 受体的催化活性,从而在实验研究中作为抑制 Bcr-Abl 及其耐药突变体、阻断 Kit 激活环突变体信号传导及评估新型激酶拮抗剂在慢性髓系白血病 (CML) 和胃肠道间质瘤 (GIST) 中应用潜力的药理学工具。

AP23464 是一种高效的、以 ATP 为基础的小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性结合激酶域的 ATP 结合位点来阻断 Abl、Src 和 Kit 受体的催化活性,从而在实验研究中作为抑制 Bcr-Abl 及其耐药突变体、阻断 Kit 激活环突变体信号传导及评估新型激酶拮抗剂在慢性髓系白血病 (CML) 和胃肠道间质瘤 (GIST) 中应用潜力的药理学工具。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,330 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 7,880 | 现货 |
| 产品描述 | AP23464 represents a highly specialized ATP-based small molecule tyrosine kinase inhibitor specifically engineered to target the catalytic domain of Abl and Src kinases along with the Kit receptor with exceptional inhibitory potency and selectivity, effectively facilitating the measurable blockade of phosphorylation-mediated signaling across various preclinical experimental models to evaluate the suppression of oncogenic driver activities during strictly monitored laboratory observation periods and biochemical investigations to ensure high experimental sensitivity. |
| 体外活性 | 在利用 Bcr-Abl 突变细胞系和 Kit 突变 Ba/F3 细胞进行的增殖实验中,AP23464 抑制了磷酸化,IC50 值为 1-14 nM [1]。 |
| 体内活性 | 在 Bcr-Abl 驱动的白血病及 Kit 突变异种移植模型中,通过全身给药方式给予 AP23464 显著减小了肿瘤体积并延长了动物生存期 [1]。 |
| 分子量 | 475.52 |
| 分子式 | C26H30N5O2P |
| CAS No. | 845895-51-4 |
| Smiles | O=P(C1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=NC3=C2N=CN3CCC=4C=CC=C(O)C4)C5CCCC5)(C)C |
| 存储 | store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多