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PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效和部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 抑制剂,对NaCT、NaDC 和NaDC 的IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM,具有口服活性的优点,降低肝脏和肾脏摄取柠檬酸盐和血浆葡萄糖浓度,用于代谢性疾病。
别名 PF06761281
PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效和部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 抑制剂,对NaCT、NaDC 和NaDC 的IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM,具有口服活性的优点,降低肝脏和肾脏摄取柠檬酸盐和血浆葡萄糖浓度,用于代谢性疾病。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,581 | 6-8周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | PF-06761281 (Compound 4a) is a potent and partially selective sodium-coupled citrate transporter protein (NaCT/SLC13A5) inhibitor with IC50 values of 0.51, 13.2, and 14.1 µM for NaCT, NaDC, and NaDC, respectively, and has the advantage of being orally active, reducing hepatic and renal uptake of citrate and plasma glucose concentration for metabolic diseases. |
| 靶点活性 | Selectivity over NaDC1/NaDC3:~13 μM, HEK293 cells:0.51 μM |
| 体外活性 | PF-06761281 是NaCT抑制剂,在HEK293细胞中IC₅₀为0.51 μM,在人、小鼠和大鼠肝细胞中IC₅₀分别为0.74、0.21和0.12 μM,对NaDC1/NaDC3选择性高(IC₅₀约13 μM)。水溶性24 mM(pH 6.5),渗透性低(P_app = 0.3×10⁻⁶ cm/s),肝细胞清除率<7 μL/min/10⁶ cells[1]。 |
| 别名 | PF06761281 |
| 分子量 | 283.28 |
| 分子式 | C13H17NO6 |
| CAS No. | 1854061-19-0 |
| Smiles | C(C[C@@](CC(O)=O)(C(O)=O)O)C1=C(OC)N=CC(C)=C1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 40 mg/mL (141.2 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多