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Gusacitinib

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纯度: 99.94%

货号 T14331Cas号 1425381-60-7

别名 ASN-002

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂,IC50值为 5 到 46 nM 之间,具有抗癌活性。

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货号 T14331 别名 ASN-002Cas号 1425381-60-7

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂,IC50值为 5 到 46 nM 之间,具有抗癌活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 273
现货
5 mg
¥ 639
现货
10 mg
¥ 938
现货
25 mg
¥ 1,570
现货
50 mg
¥ 2,880
现货
100 mg
¥ 4,180
现货
200 mg
¥ 5,970
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 993
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产品介绍


生物活性
产品描述
Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) is spleen tyrosine kinase (SYK) and janus kinase (JAK) inhibitor (IC50: 5-46 nM).
靶点活性
Syk/JAK:5-46 nM
体外活性

Gusacitinib (ASN-002) 在包括DHL6、DHL4、OCI-LY10、H929、Pfeiffer、HT-1376和Lovo在内的广泛人类癌症细胞系中表现出抗增殖活性,表示其在固体和血液肿瘤类型中均有活性[1]。在涉及IgE和细胞因子刺激的机制性细胞研究中,Gusacitinib (ASN-002) 强烈抑制了通过pLAT和pSTAT水平测量的SYK和JAK家族激酶信号通路。

体内活性

Gusacitinib (ASN-002) 在大鼠和狗的毒理学研究中显示了良好的安全性配置[1]。Gusacitinib (ASN-002) 具有良好的口服生物利用度、代谢稳定性,不是Pgp底物,并且对CYP450同工酶几乎没有或没有抑制作用。在多发性骨髓瘤(H929)异种移植模型中,Gusacitinib (ASN-002) 显示出抑制肿瘤生长的显著效能(>95%),并且在人类红细胞白血病(HEL)小鼠模型中显著延迟了后肢瘫痪的发生。

别名ASN-002
化学信息
分子量460.53
分子式C24H28N8O2
CAS No.1425381-60-7
SmilesOC1CCN(CC1)c1ccc(Nc2nc(nc3cn[nH]c(=O)c23)N2CCC(CC#N)CC2)cc1
密度1.47 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 95 mg/mL (206.28 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.34 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1714 mL10.8571 mL21.7141 mL108.5706 mL
5 mM0.4343 mL2.1714 mL4.3428 mL21.7141 mL
10 mM0.2171 mL1.0857 mL2.1714 mL10.8571 mL
20 mM0.1086 mL0.5429 mL1.0857 mL5.4285 mL
50 mM0.0434 mL0.2171 mL0.4343 mL2.1714 mL
100 mM0.0217 mL0.1086 mL0.2171 mL1.0857 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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