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T0901317

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产品编号 T6690Cas号 293754-55-9
别名 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

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产品编号 T6690 别名 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺Cas号 293754-55-9

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 297
In stock
10 mg
¥ 477
In stock
25 mg
¥ 758
In stock
50 mg
¥ 997
In stock
100 mg
¥ 1,490
In stock
200 mg
¥ 2,390
In stock
500 mg
¥ 3,920
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 385
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
T0901317 is a potent and selective agonist for both LXR and FXR, with EC50 of ~50 nM and 5 μM, respectively; it inhibits nuclear factor/κB (NF/κB).
靶点活性
FXR:5 μM(EC50), LXR:50 nM(EC50)
体外活性

T0901317通过LXR作用，并与其RXR异源二聚体伙伴协同，诱导ABCA1反向胆固醇转运蛋白的表达。T0901317上调与胆固醇外流调节和HDL代谢相关的ABCA1基因的表达。[1] T0901317展现了约5 μM的EC50，用于激活胆酸法尼醇X受体(FXRs)，比天然FXR配体胆氧酸强10倍。[2] T0901317也是异源体受体孕烷X受体(PXR)的高亲和力配体。T0901317以相同的nM效力结合并激活PXR，如同其刺激LXR活性一样。T0901317不仅诱导LXR靶基因的表达，也诱导细胞和动物中PXR靶基因的表达，包括清道夫受体CD36。[3] T0901317在体外的初级神经元中降低淀粉样β蛋白的产生。[4] 已发现T0901317直接与RORα和RORγ高亲和力结合(Ki分别为132和51 nM)，导致调节受体与转录辅助因子蛋白相互作用的能力。T0901317抑制RORα/γ依赖的ROR响应报告基因的转录激活，并在HepG2细胞中减少RORα在内源性ROR靶基因(G6Pase)处的类固醇受体辅激活因子-2的招募。[5]

体内活性

T0901317对11周龄APP23小鼠进行6天治疗，明显提高了ABCA1表达量，并降低了可溶性APP (sAPP)β与sAPPα切割产物的比率。最重要的是，此治疗显著减少了这些小鼠大脑中可溶性Aβ40和Aβ42的水平。[4]

别名N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
化学信息
分子量481.33
分子式C17H12F9NO3S
CAS No.293754-55-9
SmilesC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)(O)C1=CC=C(N(S(=O)(=O)C2=CC=CC=C2)CC(F)(F)F)C=C1
密度1.55 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (114.27 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 48.1 mg/mL (99.93 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0776 mL10.3879 mL20.7758 mL103.8788 mL
5 mM0.4155 mL2.0776 mL4.1552 mL20.7758 mL
10 mM0.2078 mL1.0388 mL2.0776 mL10.3879 mL
20 mM0.1039 mL0.5194 mL1.0388 mL5.1939 mL
50 mM0.0416 mL0.2078 mL0.4155 mL2.0776 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0208 mL0.1039 mL0.2078 mL1.0388 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

T-0901317T0901317T 0901317SKOV3RORγRORαRORRAR-related orphan receptorovarianorallyNR1H4LXRβLXRαLXRLiverXReceptorLiver X ReceptorLiver X receptorLDLInhibitorinhibitHS-68FXRforeskinfibroblastscarcinomaCaOV3atherosclerosisApoptosisA2780

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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