HIF

Deferoxamine（Desferrioxamine B） 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，可抑制神经元病变，可用于改减少铁在组织中的积累和沉积，可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍。Desferrioxamin-B 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性，可诱导 HIF-1α 产生，诱导癌细胞凋亡和自噬。Desferrioxamin-B 可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50=6 nM，具有显著的体内抗肿瘤特性。

Belzutifan (MK-6482) 是具有口服活性的 HIF-2α选择性抑制剂，IC50为 9 nM。Belzutifan 具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan (MK-6482) 可以抑制透明细胞肾细胞癌。

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可与靶点竞争性结合。Dapagliflozin 可用于 2 型糖尿病的治疗，可以减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平。

Oligomycin 是一种抗真菌抗生素，是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 能够阻断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 对缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达具有抑制作用。

Roxadustat (FG-4592) 是一种口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成，具有潜在的抗贫血活性。

Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。

DMOG (Dimethyloxalylglycine) 是一种 α-酮戊二酸辅因子的拮抗剂，一种 HIF 脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 的抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 可以诱导细胞自噬，还是一种促血管生成剂。

PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂，Ki< 50 nM。

LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂，IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达，但不影响 HIF-1β 表达。

TC-S 7009是一种有效的和具有选择性的HIF-2α抑制剂(Kd: 81 nM)。TC-S 7009对HIF-2α的亲和力大于HIF-1α (Kd >> 5 μM)。 TC-S 7009破坏HIF-2α异源二聚化，降低HIF-2α靶基因表达，降低dna 结合活性。

Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。

2-Methoxyestradiol (2-ME2) 是一种口服生物可利用的雌二醇代谢物，具有抗肿瘤活性。它通过减少内皮细胞增殖和诱导内皮细胞凋亡来抑制血管生成，也可破坏微管的稳定。它可诱导半胱天冬酶活化，导致细胞周期停滞在 G2 期、DNA 断裂和细胞凋亡。

Daprodustat 是一种口服具有活力的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIFPH) 抑制剂，可用于与慢性肾病相关的贫血病的研究。

Demethyleneberberine 是从黄连中提取的一种天然产物，是线粒体靶向抗氧化剂。它也可作为AMPK 激活剂，用于非酒精性脂肪性肝病的研究。它通过抑制NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。

HIF-2α-IN-1是一种有效的 HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。

Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活，IC50为 10 μM，浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。

Vadadustat 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，是一种促红细胞生成剂，在动物慢性肾脏疾病模型中，有用于贫血的研究潜力。

BAY 87-2243 是一种选择性的低氧诱导因子-1 抑制剂。

EL-102 是一种 HIF1α 抑制剂，具有抗癌活性，可抑制微管蛋白聚合，可用于研究前列腺癌。

Cephaeline 对受保护的原代 CLL 细胞具有高度活性（相对 IC50 为 35nM），并通过抑制 HIF-1α± 和扰乱细胞内氧化还原稳态发挥作用。

KC7F2 是缺氧诱导因子HIF-1通道抑制剂，在 LN229-HRE-AP 细胞中的IC50=20 μM，可用作抗癌试剂。

HIF-1α-IN-2 是一种新型高效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，以剂量依赖的方式抑制 HIF-1α 和 VEGF 的表达，抑制细胞迁移。