经口给药后，Ibutamoren Mesylate（MK0677）能增强GH（生长激素）的阵发性释放。从机制上讲，它通过与生长激素释放激素（GHRH）结合的不同受体和信号转导途径，与GHRH产生协同作用，并能够作为生长抑素（SRIF）的功能性拮抗剂。MK0677还作用于弓状核，似乎能促进GHRH的释放。通过使用35S-MK0677，描述了在下丘脑和脑垂体组织的质膜分部中MK0677对新的G蛋白偶联受体的特性。此受体数量极少，且与磷脂酶C耦合。选择性结合于此受体的其他配体也能引起导致GH释放的明确途径的同步。用MK0677对狗进行一次每天的重复口服治疗，可以引发GH的脉冲式释放增强，并伴随着IGF-1（类胰岛素生长因子-1）的增加而持续。MK0677及绑定相同受体的其他合成配体的独特生物学属性，使我们推测这些配体模拟了一个调节脉冲式GH释放的自然发生激素[1]。