Name: ITK-IN-6
Brand: TargetMol
SKU: T210969
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生物活性

产品描述	ITK-IN-6 is a potent and selective ITK inhibitor (Kd = 387 nM). It binds directly to the ITK kinase domain. This compound prevents the release of pro-inflammatory cytokines and the activation and differentiation of Th2 and Th17 cells. ITK-IN-6 improves asthma progression by reducing inflammatory cell infiltration, mucus production, and IgE generation. It significantly inhibits airway inflammation and is used in asthma research.
体外活性	ITK-IN-6 (Compound C-161) 在 Jurkat-NFAT-Luc 稳定细胞系中抑制 ITK 下游转录活性达 62.27%（24 h）。在 CD 4+ T 细胞中，ITK-IN-6（0.07-5 μM, 12 h）在有效剂量下展现良好安全性，并抑制 Th2 和 Th17 的体外分化。ITK-IN-6（0.15-2.5 μM, 12 h）在 Jurkat 细胞中阻止 T 细胞活化的重要因子，并抑制 T 细胞表面活化标记。该化合物（0.625-2.5 μM, 12 h）在 Jurkat T 细胞中特异抑制 ITK，阻断 T 细胞受体近端信号传递，并显著抑制 CD69 表达。ITK-IN-6（0.15-2.5 μM）处理的 Jurkat 细胞以剂量依赖的方式在转录和蛋白水平上抑制 IL-2 表达，IC50 为 494 nM。该化合物（0.625-2.5 μM, 30 min）显著降低抗 cD3 诱导的细胞内 Ca 2+ 通量。
体内活性	ITK-IN-6 (Compound C-161) (10 mg/kg, i.p, 7至11天每日一次) 通过抑制 Th2/Th17 分化和细胞因子产生，显著减轻屋尘螨诱导的 C57BL/6J 小鼠气道炎症，并表现出良好的安全性。