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别名 阿立他滨, SPD754, AVX754
Apricitabine (SPD754) 是一种具有高选择性和口服活性的HIV-1逆转录酶抑制剂(Ki=0.08μM),是2′-脱氧-3′-氧-4′-硫代胞苷(dOTC)的(-)对映体 。 Apricitabine 对DNA 聚合酶α、β和γ具有抑制作用,Ki 值分别为300μM、12μM 和112.25μM。Apricitabine 在抗逆转录病毒HIV 感染者中显示出良好的抗逆转录病毒治疗效果,具有良好的耐受性和较低的选择性抗性。


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Apricitabine (SPD754) 是一种具有高选择性和口服活性的HIV-1逆转录酶抑制剂(Ki=0.08μM),是2′-脱氧-3′-氧-4′-硫代胞苷(dOTC)的(-)对映体 。 Apricitabine 对DNA 聚合酶α、β和γ具有抑制作用,Ki 值分别为300μM、12μM 和112.25μM。Apricitabine 在抗逆转录病毒HIV 感染者中显示出良好的抗逆转录病毒治疗效果,具有良好的耐受性和较低的选择性抗性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,000 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,500 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,500 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,800 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 12,500 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 19,500 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,200 | 现货 |
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| 产品描述 | Apricitabine (SPD754) is a highly selective and orally active HIV-1 reverse transcriptase inhibitor (Ki=0.08 μM), the (-) enantiomer of 2′-deoxy-3′-oxy-4′-thiocytidine (dOTC) . Apricitabine inhibits DNA polymerase α, β and γ with Ki values of 300 μM, 12 μM and 112.25 μM, respectively. Apricitabine has shown good antiretroviral therapeutic efficacy in antiretroviral HIV-infected patients, with good tolerability and low selective resistance. |
| 靶点活性 | Abacavir resistant:32 μM, Wild-type (control):25 μM, Lamivudine-resistant:21 μM, HIV-1 (IIIB):20 μM, Zidovudine-resistant:30 μM, Zidovudine-resistant/lamivudine-resistant:55 μM |
| 体外活性 | Apricitabine(SPD754;AVX754)对培养的PBMCs中HIV-1临床分离株具有抗病毒活性,其IC50值分别为HIV-1RF、野生型、3TC耐药和3TC及AZT耐药株0.2 μM、1.45 μM、2.2 μM和2.4 μM[1]。此外,Apricitabine对MT-4细胞中对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的HIV-1临床分离株也展现出了抗病毒活性,其平均IC50值分别针对HIV-1IIIB、野生型(对照)、齐多夫定/拉米夫定耐药、齐多夫定耐药、拉米夫定耐药、阿巴卡韦耐药和司他夫定耐药病毒为20 μM、25 μM、30 μM、21 μM、55 μM、32 μM和71 μM[2]。 |
| 体内活性 | Apricitabine (SPD754;AVX754)(静脉注射;10 mg/kg;每日一次)在雌性大鼠中显示出半衰期(T1/2)和从零到无穷大的区域下曲线(AUC0–∞)值分别为12.7分钟和226.9 μg/min/ml[1]。经口给药(10 mg/kg;每日一次),Apricitabine (SPD754;AVX754) 在雄性及雌性大鼠中表现出良好的口服生物利用度,分别为68%和69.4%;其半衰期(T1/2)、从零到无穷大的区域下曲线(AUC0–∞)、达到最大浓度时间(Tmax)及最大浓度(Cmax)在雌性大鼠中分别为62.2分钟、157.4 μg/min/ml、37.3分钟及1.16 μg/ml[1]。 |
| 别名 | 阿立他滨, SPD754, AVX754 |
| 分子量 | 229.26 |
| 分子式 | C8H11N3O3S |
| CAS No. | 160707-69-7 |
| Smiles | O=C1N([C@@H]2S[C@H](CO)OC2)C=CC(N)=N1 |
| 密度 | 1.73 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 11 mg/mL (47.98 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容