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Suzetrigine(VX-548)属于小分子抑制剂,是一种NaV1.8靶点的高度选择性抑制剂,具有口服活性和良好的外周神经选择性。用于治疗腹部成形术或拇囊炎切除术后中重度急性疼痛。
别名 VX-548
Suzetrigine(VX-548)属于小分子抑制剂,是一种NaV1.8靶点的高度选择性抑制剂,具有口服活性和良好的外周神经选择性。用于治疗腹部成形术或拇囊炎切除术后中重度急性疼痛。


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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 329 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 787 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,270 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,680 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 6,530 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 819 | 现货 |
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| 产品描述 | Suzetrigine (VX-548) is a small molecule inhibitor and a highly selective inhibitor of the NaV1.8 target, with oral activity and good peripheral nerve selectivity. Suzetrigine is used for the treatment of moderate to severe acute pain following abdominoplasty or bunionectomy. |
| 靶点活性 | NaV1.8 (dog):740 nM, NaV1.8 (monkey):0.75 nM, Nav1.8 (human):0.68 ± 0.16 nM, NaV1.8:0.7 nM, NaV1.8 (rat):56 nM, NaV1.8 (mouse):210 nM, NaV1.8 (rabbit):52 nM |
| 体外活性 | 方法:采用自动膜片钳在表达Nav1.8的HEK、CHO或ND7/23细胞及手动膜片钳在人原代DRG神经元中,以1–10 nM浓度孵育2–10分钟评估Suzetrigine的抑制效果。 |
| 体内活性 | 方法:在腹部整形手术或足拇囊切除术后的患者中,给予Suzetrigine最高剂量(起始口服剂量100 mg,随后每12小时50 mg)或较低剂量(起始剂量20 mg,随后每12小时10 mg),并与安慰剂比较,观察48小时内急性痛感变化。 |
| 别名 | VX-548 |
| 分子量 | 473.39 |
| 分子式 | C21H20F5N3O4 |
| CAS No. | 2649467-58-1 |
| Smiles | C(NC=1C=C(C(N)=O)N=CC1)(=O)[C@H]2[C@@H]([C@H](C)[C@@]([C@@](F)(F)F)(C)O2)C3=C(OC)C(F)=C(F)C=C3 |
| 存储 | Store at low temperature,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 161 mg/mL (340.1 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多