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别名 SMD3040, SMD 3040
SMD-3040 是一种高效且选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂,可在 DC50 为 12 nM、Dmax 为 91% 的条件下实现靶蛋白的高效清除,从而显著抑制肿瘤细胞增殖并产生明显的抗肿瘤活性。SMD-3040 通过理性组装 SMARCA2/4 配体与 VHL 配体而实现,支持其在黑色素瘤及更广泛肿瘤学研究中的应用。

SMD-3040 是一种高效且选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂,可在 DC50 为 12 nM、Dmax 为 91% 的条件下实现靶蛋白的高效清除,从而显著抑制肿瘤细胞增殖并产生明显的抗肿瘤活性。SMD-3040 通过理性组装 SMARCA2/4 配体与 VHL 配体而实现,支持其在黑色素瘤及更广泛肿瘤学研究中的应用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
| 产品描述 | SMD-3040 is a potent and selective SMARCA2 PROTAC degrader that achieves efficient target protein elimination with a DC50 of 12 nM and a Dmax of 91%, leading to robust inhibition of tumor cell proliferation and pronounced antitumor activity, and is enabled by rational assembly of a SMARCA2/4 ligand and a VHL ligand, supporting its application in melanoma and broader oncology research. |
| 体外活性 | 在利用 SMARCA4 缺陷型癌细胞系(SK-Mel-5、H838 和 A549)进行的增殖测定中,SMD-3040 经过 7 天的持续处理显示出强效的抗增殖作用,其 GI₅₀ 值介于 8.8 至 119 nM 之间 [1]。 |
| 体内活性 | 为了评估活体环境下的抗肿瘤效力,研究采用了载有人源黑色素瘤异种移植瘤的小鼠模型。通过静脉注射的方式给予SMD-3040 ,剂量设定在 25 至 50 mg/kg 之间,给药频率为每周两次,持续两周。实验结果显示,该治疗方案在异种移植模型中显著抑制了肿瘤的生长 [1]。 |
| 别名 | SMD3040, SMD 3040 |
| 分子量 | 943.21 |
| 分子式 | C52H66N10O5S |
| CAS No. | 3033109-92-8 |
| Smiles | C(N1CC2(C1)CCC(CC2)N3C=C(C=N3)C=4C=C(N=NC4N)C5=C(O)C=CC=C5)[C@H]6CC[C@H](C(N[C@H](C(=O)N7[C@H](C(N[C@@H](C)C8=CC=C(C=C8)C9=C(C)N=CS9)=O)C[C@@H](O)C7)C(C)(C)C)=O)CC6 |
| 存储 | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (84.82 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多