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PA-8

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产品编号 T41005Cas号 878437-15-1

PA-8是一种小分子的的 PACAP I 型(PAC1)受体拮抗剂，有 选择性、有效性和口服活性。PA-8抑制PACAP 诱导的CREB 在PAC1-受体上的磷酸化，但对VPAC11或VPAC2受体无抑制作用。PA-8也抑制pacap 诱导的体外cAMP 水平升高(IC50 = 2 nM)和体内鞘内注射后pacap 诱导的厌恶反应和机械异位性痛。

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产品编号 T41005Cas号 878437-15-1

PA-8是一种小分子的的 PACAP I 型(PAC1)受体拮抗剂，有 选择性、有效性和口服活性。PA-8抑制PACAP 诱导的CREB 在PAC1-受体上的磷酸化，但对VPAC11或VPAC2受体无抑制作用。PA-8也抑制pacap 诱导的体外cAMP 水平升高(IC50 = 2 nM)和体内鞘内注射后pacap 诱导的厌恶反应和机械异位性痛。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 185
In stock
5 mg
¥ 413
In stock
10 mg
¥ 747
In stock
25 mg
¥ 1,570
In stock
50 mg
¥ 2,730
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100 mg
¥ 4,130
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 455
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产品介绍

生物活性
产品描述
PA-8 is a small molecule receptor antagonist for PACAP Type I (PAC1) that is selective, effective, and orally active. PA-8 inhibits PacAP-induced CREB phosphorylation at PAC1- receptors, but does not inhibit VPAC1- or vpac2 receptors. PA-8 also inhibited PacAP-induced elevation of cAMP levels in vitro (IC50 = 2 nM) and PacAP-induced aversive response and mechanical atopic pain after intrathecal injection in vivo.
靶点活性
cAMP:2 nM
体外活性

在PAC1/CHO细胞中，PA-8（10 pM至10 nM；30分钟）呈剂量依赖性抑制PACAP（1 nM）诱导的CREB磷酸化。而在VPAC1/CHO和VPAC2/CHO细胞中，PACAP（1 nM）同样诱导了CREB磷酸化；然而，PA-8（10 pM至10 nM）并未抑制PACAP（1 nM）诱导的CREB磷酸化[1]。

体内活性

PA-8 (100 pmol/5 μL；脊髓内注射；一次；雄性ddY小鼠)处理可抑制PACAP引起的逆反应和机械性痛觉过敏现象[1]。PA-8（3-30 mg/kg，口服）治疗能剂量依赖性地减轻甲醛诱导的疼痛反应第二阶段。PA-8还能抑制脊髓背角同侧c-fos的上调[2]。动物模型：注射PACAP（100 pmol）的雄性ddY小鼠（6周龄）[1]剂量：100 pmol/5 μL给药方式：脊髓内注射；一次结果：抑制了PACAP引起的逆反应和机械性痛觉过敏现象。

化学信息
分子量342.35
分子式C17H18N4O4
CAS No.878437-15-1
SmilesCOc1cc(ccc1OCC=C)C1CC(=O)Nc2nc(N)[nH]c(=O)c12
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 22.5 mg/mL (65.7 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9210 mL14.6049 mL29.2099 mL146.0494 mL
5 mM0.5842 mL2.9210 mL5.8420 mL29.2099 mL
10 mM0.2921 mL1.4605 mL2.9210 mL14.6049 mL
20 mM0.1460 mL0.7302 mL1.4605 mL7.3025 mL
50 mM0.0584 mL0.2921 mL0.5842 mL2.9210 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PACAP type IPA-8PA8PA 8

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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