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PA-8

产品编号 T41005 CAS 878437-15-1

PA-8是一种小分子的的 PACAP I 型(PAC1)受体拮抗剂，有选择性、有效性和口服活性。PA-8抑制PACAP 诱导的CREB 在PAC1-受体上的磷酸化，但对VPAC11或VPAC2受体无抑制作用。PA-8也抑制pacap 诱导的体外cAMP 水平升高(IC50 = 2 nM)和体内鞘内注射后pacap 诱导的厌恶反应和机械异位性痛。

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PA-8, CAS 878437-15-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 747	现货
25 mg	￥ 1,570	现货
50 mg	￥ 2,730	现货
100 mg	￥ 4,130	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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纯度: 97.64%

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产品描述	PA-8 is a small molecule receptor antagonist for PACAP Type I (PAC1) that is selective, effective, and orally active. PA-8 inhibits PacAP-induced CREB phosphorylation at PAC1- receptors, but does not inhibit VPAC1- or vpac2 receptors. PA-8 also inhibited PacAP-induced elevation of cAMP levels in vitro (IC50 = 2 nM) and PacAP-induced aversive response and mechanical atopic pain after intrathecal injection in vivo.
靶点活性	cAMP:2 nM
体外活性	In PAC1/CHO cells, PA-8 (10 pM to 10 nM; 30 minutes) dose dependently inhibits PACAP (1 nM)-induced CREB phosphorylation. In VPAC1/CHO and VPAC2/CHO cells, PACAP (1 nM) also induced CREB phosphorylation; however, PA-8 (10 pM to 10 nM) does not inhibit PACAP (1 nM)-induced CREB phosphorylation [1] .
体内活性	PA-8 (100 pmol/5 μL; intrathecal injection; once; male ddY mice) treatment inhibits PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo [1] . PA-8 (3-30 mg/kg, p.o.) treatment results in the dose-dependent attenuation of the second phase of formalin-induced nociceptive responses. PA-8 also inhibits c-fos upregulation in the ipsilateral dorsal horn of the spinal cord [2] . Animal Model: Male ddY mice (6 weeks old) injected with PACAP (100 pmol) [1] Dosage: 100 pmol/5 μL Administration: Intrathecal injection; once Result: Inhibited PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo.

分子量	342.35
分子式	C17H18N4O4
CAS No.	878437-15-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (65.7 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.921 mL	14.6049 mL	29.2099 mL	73.0247 mL
	5 mM	0.5842 mL	2.921 mL	5.842 mL	14.6049 mL
	10 mM	0.2921 mL	1.4605 mL	2.921 mL	7.3025 mL
	20 mM	0.146 mL	0.7302 mL	1.4605 mL	3.6512 mL
	50 mM	0.0584 mL	0.2921 mL	0.5842 mL	1.4605 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ichiro Takasaki, et al. In Silico Screening Identified Novel Small-molecule Antagonists of PAC1 Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Apr;365(1):1-8. 2. Takasaki I, Nakamura K, Shimodaira A, et al. The novel small-molecule antagonist of PAC1 receptor attenuates formalin-induced inflammatory pain behaviors in mice. J Pharmacol Sci. 2019;139(2):129-13

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PA-8 878437-15-1 GPCR/G Protein PACAP PA 8 PA8 Inhibitor inhibitor inhibit

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