Cefetamet 对肠杆菌科、流感嗜血杆菌及肺炎链球菌具有强效活性 (MIC90 <= 2 ug/mL)，但对金黄色葡萄球菌 PBP 亲和力较弱，且对肠球菌无效。实验显示，低浓度 (0.05-0.1 ug/mL) 的 Cefetamet 即可在 24 小时内诱导梅毒螺旋体发生裂解与死亡 [2][3][4]。

在动物模型中，Cefetamet (1-30 mg/kg, IM) 可治愈兔实验性梅毒，早期给药效果最佳。药代动力学研究表明，其口服前药在犬类体内可迅速转化为活性形式，表现出良好的全身抗菌性能 [1][4]。