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Seletalisib

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0044Cas号 1362850-20-1
别名 UCB5857

Seletalisib (UCB5857) 是一种有效的、选择性的 PI3Kδ抑制剂,其 IC50=12 nM。

Seletalisib
TargetMol

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Seletalisib

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纯度: 99.81%
产品编号 TQ0044 别名 UCB5857Cas号 1362850-20-1

Seletalisib (UCB5857) 是一种有效的、选择性的 PI3Kδ抑制剂,其 IC50=12 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 497
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,980
现货
25 mg
¥ 3,480
现货
50 mg
¥ 4,970
现货
100 mg
¥ 6,970
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,290
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实验操作小课堂
常见问题解答
收到产品发现冰盒都化了,怎么办?
一般化合物粉末对温度不敏感,加冰盒是为了防止极端气温,如果冰盒融化不影响产品质量。
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
产品溶解需要超声吗?如果没有超声仪怎么办?
超声可以加快粉末的溶解速度,如果您的化合物溶解不了,建议您尝试超声。如果您没有超声仪,建议您选择较低母液浓度,或者较少粉末量,尝试溶解。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
如何稀释工作液?
根据您的工作液浓度,计算母液所需要稀释的倍数和所需母液的体积。建议用水、生理盐水、PBS等溶剂进行稀释,如果是细胞实验,可以使用培养基。 取适当的溶剂缓慢加入到母液中,直到达到您的工作液浓度,可以通过涡旋或者移液枪轻轻吹打帮助混匀。 我们的化合物大部分是脂溶性的,所以在使用 PBS 或者培养基等稀释工作液的时候,会有沉淀析出,这些都是正常现象,大多时候可以通过超声完全溶解。 工作液建议现配现用!
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产品介绍

生物活性
产品描述
Seletalisib (UCB5857) (UCB5857) is a potent and specific PI3Kδ inhibitor (IC50: 12 nM).
靶点活性
PI3Kδ:12 nM
体外活性
Seletalisib 能够在 B 细胞系中 BCR 激活后阻断 AKT 磷酸化。在用 Seletalisib 处理的 PBMCs 或其他细胞类型中没有观察到细胞性毒性迹象。Seletalisib 阻止活化 T 细胞产生多种细胞因子,并抑制 T 细胞向 Th1、Th2 和 Th17 亚型的分化。此外,Seletalisib 抑制 B 细胞的增殖和细胞因子释放。在人类全血测定中,Seletalisib 抑制 B 细胞激活时的 CD69 表达和抗 - IgE 介导的嗜碱细胞脱颗粒。
体内活性
Seletalisib在大鼠中显著抑制TCR激活后的IL-2释放。在所有测试剂量中观察到抑制作用,剂量≥1 mg/kg时几乎完全抑制。Seletalisib具有强大的体内效果,估算的IC50值<10 nM。
细胞实验
Seletalisib is dissolved 1 mM solution in DMSO, and tested in a concentration-response, to explore the effects of PI3Kδ-specific inhibition compared with complete inhibition of class I PI3K signaling. In addition, seletalisib is tested in the BioMap BT cell system at concentrations of 1000, 100, 10, and 1 nM. An activity profile is generated based on the effect of the compounds on the levels of cellular readouts, including cytokines, growth factors, adhesion molecules, and proliferation endpoints.
动物实验
Rats are dosed with Seletalisib (0.1-10 mg/kg in 500 μL volume) or vehicle via oral gavage 30 min prior to i.v. administration of anti- CD3 antibody administered in a 200 μL dose volume. The vehicle is methylcellulose or saline for oral and i.v. administration, respectively. Seletalisib levels and IL-2 levels are measured.
别名UCB5857
化学信息
分子量482.85
分子式C23H14ClF3N6O
CAS No.1362850-20-1
Smiles[O-][n+]1cccc(c1)-c1nc2c(Cl)cccc2cc1[C@@H](Nc1ncnc2cccnc12)C(F)(F)F
密度1.53 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (165.68 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0710 mL10.3552 mL20.7104 mL103.5518 mL
5 mM0.4142 mL2.0710 mL4.1421 mL20.7104 mL
10 mM0.2071 mL1.0355 mL2.0710 mL10.3552 mL
20 mM0.1036 mL0.5178 mL1.0355 mL5.1776 mL
50 mM0.0414 mL0.2071 mL0.4142 mL2.0710 mL
100 mM0.0207 mL0.1036 mL0.2071 mL1.0355 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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