PB28 dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力更高，在 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞中的 Ki 值分别为 0.28 nM 和 0.17 nM。在 15-25 nM 浓度下处理 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞 24-48 小时后，观察到两种细胞在 G0-G1 期的积累，这一效应不受时间和浓度变化的影响。培养 2 天后，PB28 dihydrochloride 有效抑制了 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞的生长，IC50 分别为 25 nM 和 15 nM。此化合物通过非半胱天冬酶依赖的途径引发细胞凋亡。
此外，PB28 dihydrochloride 能以浓度和时间依赖的方式显著降低 P-gp 的表达，在 MCF7 细胞中降低约 60%，在 MCF7 ADR 细胞中降低约 90%。在 C6 大鼠胶质瘤细胞系和 SK-N-SH 人神经母细胞瘤细胞系中，PB28 dihydrochloride 也表现出明显的抗增殖毒性。[1]

PB28 dihydrochloride 以 10.7 mg/mL 浓度对 C57BL/6 雌性小鼠进行每日腹腔注射，持续两周，结果显示其可有效抑制 Panc02 肿瘤负荷小鼠的肿瘤生长。此外，PB28 dihydrochloride 还显著提高了小鼠的生存率。[2]