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Ifebemtinib

Ifebemtinib

产品编号 T64167   CAS 1227948-82-4
别名: IN-10018, BI-853520

Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM),具有抗肿瘤活性,可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长,可用于研究乳腺癌和卵巢癌。

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Ifebemtinib Chemical Structure
Ifebemtinib, CAS 1227948-82-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,650 现货
5 mg ¥ 4,130 现货
10 mg ¥ 6,910 现货
25 mg ¥ 9,870 现货
其他形式的 Ifebemtinib:
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产品目录号及名称: Ifebemtinib (T64167)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Ifebemtinib (BI-853520) is an orally active and potent inhibitor of adhesion plaque kinase (FAK) (IC50=1 nM) with anti-tumour activity that inhibits globule formation and in situ tumour growth in malignant pleural mesotheliomas, and may be useful for the study of breast and ovarian cancer.
靶点活性 FAK:1  nM, FER:900 nM, FES:1040 nM
体外活性 将 4T1、Py2T 和 Py2T-LT 细胞暴露于浓度递增的 BI-853520(4T1 细胞为 0、0.1、0.5、1、5 和 10 μM;Py2T 和 Py2T-LT 细胞为 1、3 和 10 μM)24 小时。结果显示 BI-853520 以剂量依赖性和时间依赖性方式降低 Y397-FAK 磷酸化[2]。
体内活性 在 PC-3 细胞中,BI-853520(Ifebemtinib;0-3 μM; 2 h)会导致信号的浓度依赖性降低,中位数 EC50 值为1  nM[2]。
别名 IN-10018, BI-853520
分子量 588.55
分子式 C28H28F4N6O4
CAS No. 1227948-82-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (84.89 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6991 mL 8.4955 mL 16.9909 mL 42.4773 mL
5 mM 0.3398 mL 1.6991 mL 3.3982 mL 8.4955 mL
10 mM 0.1699 mL 0.8495 mL 1.6991 mL 4.2477 mL
20 mM 0.085 mL 0.4248 mL 0.8495 mL 2.1239 mL
50 mM 0.034 mL 0.1699 mL 0.3398 mL 0.8495 mL

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1. Hirt UA, et al. Efficacy of the highly selective focal adhesion kinase inhibitor BI 853520 in adenocarcinoma xenograft models is linked to a mesenchymal tumor phenotype. Oncogenesis. 2018 Feb 23;7(2):21. 2. Stefanie Tiede, et al. The FAK inhibitor BI 853520 exerts anti-tumor effects in breast cancer. Oncogenesis. 2018 Sep 20;7(9):73. 3. Ulrich A Hirt, et al. Efficacy of the highly selective focal adhesion kinase inhibitor BI 853520 in adenocarcinoma xenograft models is linked to a mesenchymal tumor phenotype. Oncogenesis. 2018 Feb 23;7(2):21.
CEP-37440 PF-573228 (R)-Fangchinoline PND-1186 ALK inhibitor 1 ALK inhibitor 2 PF-562271 Y15

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ifebemtinib 1227948-82-4 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FAK IN-10018 BI-853520 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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