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BMS-986224

BMS-986224

产品编号 T39448   CAS 2055200-88-7
别名: BMS 986224

BMS-986224 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 APJ 受体激动剂。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
BMS-986224 Chemical Structure
BMS-986224, CAS 2055200-88-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,499 现货
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BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: BMS-986224 (T39448)
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参考文献
产品描述 BMS-986224 is an orally active, potent, and selective APJ receptor agonist. BMS-986224 has the potential to study heart failure.
靶点活性 APJ receptor:0.3 nM (Kd), APJ receptor:0.02 nM (EC50, human)
体外活性 Fully inhibits forskolin-mediated cAMP production, with an EC50 for human APJ of 0.02 nM, BMS-986224. BMS-986224 (0-100 nM) fully stimulates β-arrestin recruitment, ERK phosphorylation, and APJ internalization in Chinese hamster ovary-K1 or HEK293 ZF cells. BMS-986224 is a potent and selective APJ receptor agonist that exhibits a similar signaling profile to (Pyr1) apelin-13.
体内活性 In the RHR model, BMS-986224 (0.192 mg/kg or 3 mg/kg; SC infusion; daily) increased stroke volume and cardiac output to levels seen in healthy animals, but without preventing cardiac hypertrophy and fibrosis. These effects are differentiated from enalapril[1].
别名 BMS 986224
分子量 498.92
分子式 C24H23ClN4O6
CAS No. 2055200-88-7

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (20.04 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0043 mL 10.0216 mL 20.0433 mL 50.1082 mL
5 mM 0.4009 mL 2.0043 mL 4.0087 mL 10.0216 mL
10 mM 0.2004 mL 1.0022 mL 2.0043 mL 5.0108 mL
20 mM 0.1002 mL 0.5011 mL 1.0022 mL 2.5054 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gargalovic P, et al. In Vitro and In Vivo Evaluation of a Small-Molecule APJ (Apelin Receptor) Agonist, BMS-986224, as a Potential Treatment for Heart Failure. Circ Heart Fail. 2021;14(3):e007351.
ML221 Azelaprag ELA-14(human) acetate [Pyr1]-Apelin-13 (2R,3S)-Azelaprag ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base) Apelin-12 acetate (Ala13)-Apelin-13 acetate

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS-986224 2055200-88-7 GPCR/G Protein Apelin receptor BMS986224 BMS 986224 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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