Gemilukast 是一种可口服的高效的半胱氨酸白三烯1型和2型受体（CysLT1和CysLT2）双重拮抗剂，对人类CysLT1和CysLT2受体的 IC50 值分别为1.7 nM和25 nM[2]。而在对比中，Gemilukast（ONO-6950）和montelukast均能抑制人类CysLT1受体介导的钙反应，其IC50值分别为1.7 nM和0.46 nM[1]。

口服Gemilukast，剂量在0.03至10mg/kg之间，显示出剂量依赖性的减弱LTC4诱导的支气管收缩作用，在3mg/kg剂量下几乎达到完全抑制。值得注意的是，Gemilukast对LTC4诱导的支气管收缩的抑制效果，在剂量等于或高于1mg/kg时，显著强于montelukast。此外，Gemilukast (剂量范围0.03至1mg/kg，p.o.)呈剂量依赖性地减少LTD4诱导的气道血管高渗透性，0.3mg/kg剂量下达到完全抑制。在OVA诱导的支气管收缩场景中，Gemilukast口服剂量在0.1至3mg/kg，表现出剂量依赖的抑制效果。尤其是在3mg/kg剂量下，Gemilukast的抑制效果超过montelukast单药治疗，并且与含montelukast和BayCysLT2RA[2]的联合治疗相当。