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生物活性

产品描述	Debio 0932 (CUDC-305) is a heat shock protein 90 (Hsp90) inhibitor that targets the n-terminal atp-binding pocket to promote apoptosis, and has the advantage of being orally available and able to cross the blood-brain barrier (BBB) for the treatment of cancers such as non-small-cell lung cancer (NSCLC) and neuroblastoma.
靶点活性	A549 cells:3.26±2.82 µM, MCF-7 cells:6.19 µM, MDA-MB-231 cells:10.66 µm, H1299 cells:20.33±5.39 µM, HSP90 β:103 nM, HSP90 α:100 nM
体外活性	Debio 0932对MCF-7和MDA-MB-231细胞具有剂量及时间依赖的增殖抑制作用，48h时IC50值分别为6.19µM和10.66µM，可通过上调Bax/Bcl-2、激活Caspase-9促凋亡，并抑制HUVEC迁移[1]。在NSCLC中，其对A549、H1299和H1975细胞的IC50值分别为3.26±2.82µM、20.33±5.39µM和3.16±1.04µM，能诱导周期阻滞与凋亡，且以70nmol/L的IC50值靶向Hsp90，降解突变EGFR、K-RAS，逆转厄洛替尼耐药[2,3]。
体内活性	在银屑病异种移植模型中，使用Debio 0932（每日口服80mg/kg）持续3周后，治疗组在第11天即出现临床症状显著缓解，并观察到表皮厚度明显减少[4]。在U87MG胶质母细胞瘤小鼠模型中，使用Debio 0932（160mg/kg，每两天一次）可诱导肿瘤消退。在急性髓系白血病（AML）小鼠模型中，Debio 0932（160mg/kg，每两天一次）治疗3周后，观察到肿瘤完全消退，且药物安全性良好[5]。
别名	RGRN-305, MC2-32, CUDC-305, CUDC305, BEBT-305, BEBT305

化学信息

分子量	442.58
分子式	C₂₂H₃₀N₆O₂S
CAS No.	1061318-81-7
Smiles	N=1C=CC2=C(N=C(SC3=CC=4OCOC4C=C3N(C)C)N2CCNCC(C)(C)C)C1N
密度	1.32 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

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溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (135.57 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.52 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Debio 0932