靶点鉴定DARTS-MS

药物表型明确，通过 DARTS 方法鉴定直接作用蛋白，从而解析药物调控信号通路

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靶点鉴定DARTS-MS 优势

无需标记

小分子无需标记，避免结构变化影响活性

样品丰富

样品来源丰富多样，靶细胞、靶组织或微生物均可

实战经验丰富

多重条件优化，缩小目标蛋白范围，便于后续验证

结果直观

可直观比较药物处理组与对照组蛋白降解情况

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药物亲和反应靶点稳定技术（drug affinity responsive target stability，DARTS）是一种新型靶标鉴定方法，它的原理是药物与靶蛋白结合后能够稳定靶蛋白，使其抵抗蛋白酶的消化作用。

该技术最大的优势在于活性化合物无需任何结构修饰、不影响药物活性，适用于任何小分子化合物的靶蛋白鉴定

适用情景

通过表型或功能实验鉴别出具有某种特定效果的小分子药物，利用DARTS实验确认活性小分子在细胞或组织中的直接作用靶点

药物表型明确，通过DARTS方法鉴定直接作用蛋白，从而解析药物调控信号通路。

对于已知具有多靶点效应的药物(如许多抗肿瘤药)，DARTS可以一次性“钓出"多个潜在的结合蛋白，帮助全面理解其“多靶点”网络，而非仅仅关注已知的一两个靶点

在通过分子对接、反向找靶等计算手段预测出多个潜在靶点后，可以使用DARTS进行快速的实验初筛，从预测列表中验证出真正的结合蛋白，节省时间和成本

适用情景

AT II 给药 50μM 与 HepG2 蛋白共孵育，用 Pronase 进行酶解，发现 AT II 对 DGKQ 蛋白有一定的酶解保护作用，证明 DGKQ 为化合物 ATII 的靶标。

[1]DOI: 10.1016/j.cmet.2022.11.012