Glutaminase C-IN-3 (compound 16) (72 小时) 在 A549 细胞中展示出显著的抗增殖活性 (IC 50 = 2.45 nM)，并且对正常细胞 (BEAS-2B) 表现出显著选择性，IC 50 为 1.12 µM。该化合物 (30-300 nM，16 小时) 通过显著扰乱谷氨酰胺代谢，导致 A549 细胞中谷氨酸/谷氨酰胺比率依赖浓度下降。另外，Glutaminase C-IN-3 (300 nM-1 µM，16 小时) 可诱导 A549 细胞中 ROS 水平以剂量为依赖条件增加，这表明氧化还原稳态的失衡和ROS生成的增强。在模拟胃液 (SGF) 和模拟肠液 (SIF) 中，Glutaminase C-IN-3 (5 μM，1 小时) 显示出高稳定性，同时在大鼠肝微粒体中，表现出中等代谢稳定性 (5 μM，0.25-2 小时)。

Glutaminase C-IN-3 (compound 16) (10 和 30 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 22 天) 在 A549 异种移植小鼠模型中显示出优异的抗肿瘤效果，且具备良好的安全性。