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Bimiralisib

Name: Bimiralisib
Brand: TargetMol
SKU: T2265
Price: 289 CNY
Availability: InStock
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纯度: 98.92%

货号 T2265Cas号 1225037-39-7

别名 PQR309, PI3K-IN-2, 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine

Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的，可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂，是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR，IC50分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。

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货号 T2265 别名 PQR309, PI3K-IN-2, 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amineCas号 1225037-39-7

规格	价格	库存
1 mg	¥ 289	现货
5 mg	¥ 712	现货
10 mg	¥ 1,070	现货
25 mg	¥ 2,150	现货
50 mg	¥ 3,480	现货
100 mg	¥ 4,960	现货
200 mg	¥ 6,860	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 783	现货

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产品介绍

Bimiralisib AI Summary

Bimiralisib demonstrates significant bioactivity across various biological assays. It exhibits potent antitumor activity against human PC3 and OVCAR-3 cell lines xenografted in rat and BALB/c nude mice models, with observable tumor reduction at multiple dosage levels, including 50 mg/kg and 6.3 mg/kg when administered orally. Additionally, the compound shows strong inhibition of pivotal kinases such as PI3K alpha, beta, delta, and gamma, as well as mTORC1 and mTORC2, with IC50 values ranging between 33.0 nM to over 700 nM, and Ki values of 17.0 nM and 62.0 nM against PI3Kalpha and mTOR, respectively. In antiviral assays, Bimiralisib effectively inhibits SARS-CoV-2-induced cytotoxicity in Caco-2 and VERO-6 cells, with notable inhibition rates at 10 µM concentration. The compound also displays metabolic stability across various species in liver microsomes, oral bioavailability, and efficient clearance in animal models. Furthermore, it shows inhibitory activity against HDAC6 enzyme in enzymatic assays and demonstrates selectivity towards PI3K signaling pathways, making it a promising candidate for therapeutic applications in oncology and virology..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Bimiralisib (PI3K-IN-2) is an orally bioavailable pan inhibitor of PI3K and inhibitor of the mTOR, with potential antineoplastic activity. PI3K-IN-2 inhibits the PI3K kinase isoforms alpha, beta, gamma and delta and, to a lesser extent, mTOR kinase, which may result in tumor cell apoptosis and growth inhibition in cells overexpressing PI3K/mTOR. Activation of the PI3K/mTOR pathway promotes cell growth, survival, and resistance to both chemotherapy and radiotherapy.
靶点活性	PI3Kβ:11 nM(Kd), DNA-PK:8567 nM, PI3Kα:1.5 nM(Kd), PI3Kδ:25 nM(Kd), VPS34:6486 nM, PI3Kα (H1047R):36 nM, PI3Kα (E542K):136 nM, PI3Kα (E542K):63 nM, PI3Kγ:25 nM(Kd), mTOR:12 nM(Kd)
别名	PQR309, PI3K-IN-2, 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine

化学信息

分子量	411.38
分子式	C₁₇H₂₀F₃N₇O₂
CAS No.	1225037-39-7
Smiles	Nc1cc(c(cn1)-c1nc(nc(n1)N1CCOCC1)N1CCOCC1)C(F)(F)F
密度	1.418 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 5 mg/mL (12.15 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.43 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4308 mL	12.1542 mL	24.3084 mL	121.5421 mL
5 mM	0.4862 mL	2.4308 mL	4.8617 mL	24.3084 mL
10 mM	0.2431 mL	1.2154 mL	2.4308 mL	12.1542 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

S6Kinase S6 Kinase pS6 PQR-309 PQR 309 pPKB PI3Kδ PI3Kγ PI3Kβ PI3Kα PI3K Phosphoinositide 3-kinase mTOR Mammalian target of Rapamycin Inhibitor inhibit Bimiralisib

Bimiralisib

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引用文献

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