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Gly-PEG3-BA

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Gly-PEG3-BA 是一种针对 EML4-ALK 的 PROTAC 降解剂。在 H3122 细胞 (EML4-ALK 阳性) 中，Gly-PEG3-BA 能有效降解 EML4-ALK 蛋白，DC50 为 0.50 μM；在 H1975 细胞 (EGFRL858R/T790M 双突变) 中，显著降低 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的蛋白水平，DC50 为 20.15 μM。此外，Gly-PEG3-BA 对 H3122 与 H1975 细胞展现出强效抗增殖活性，IC50 分别为 0.84 μM 和 20.74 μM。Gly-PEG3-BA 适用于非小细胞肺癌的研究。

Gly-PEG3-BA

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货号 T217115Cas号 3057939-66-6

Gly-PEG3-BA 是一种针对 EML4-ALK 的 PROTAC 降解剂。在 H3122 细胞 (EML4-ALK 阳性) 中，Gly-PEG3-BA 能有效降解 EML4-ALK 蛋白，DC50 为 0.50 μM；在 H1975 细胞 (EGFRL858R/T790M 双突变) 中，显著降低 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的蛋白水平，DC50 为 20.15 μM。此外，Gly-PEG3-BA 对 H3122 与 H1975 细胞展现出强效抗增殖活性，IC50 分别为 0.84 μM 和 20.74 μM。Gly-PEG3-BA 适用于非小细胞肺癌的研究。

Gly-PEG3-BA
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Gly-PEG3-BA is a PROTAC degrader that targets EML4-ALK. It effectively degrades the EML4-ALK protein in H3122 cells (EML4-ALK positive) with a DC50 of 0.50 μM. In H1975 cells (EGFRL858R/T790M double mutant), Gly-PEG3-BA significantly reduces the levels of the EGFR mutant (L858R/T790M) protein, with a DC50 of 20.15 μM. Additionally, Gly-PEG3-BA exhibits strong antiproliferative activity against H3122 cells and H1975 cells, with IC50 values of 0.84 μM and 20.74 μM, respectively. It is useful for research related to non-small cell lung cancer.
体外活性

Gly-PEG3-BA (0-20 μM，72 小时) 在 EGFR L858R/T790M 突变的 H1975 细胞中显示出对 EGFR 的高度靶向选择性，并在 H3122 (EML4-ALK) 细胞中诱导 EML4-ALK 融合蛋白的剂量依赖性降解。Gly-PEG3-BA (0-20 μM，48 或 72 小时) 高效下调 EML4-ALK 和 EGFR 突变体的水平，并在 H3122 和 H1975 细胞中展现出显著的抗增殖活性，IC 50 分别为 0.84 μM 和 20.74 μM。Gly-PEG3-BA 以剂量依赖方式在 H3122 和 H1975 细胞中有效降低 EML4-ALK 或 EGFR 突变蛋白水平。此化合物诱导 EML4-ALK 和突变型 EGFR 的降解，并在 H3122 和 H1975 细胞中通过 ZYG11B 和 ZER1 介导，该作用已通过敲低 ZYG11B 和 ZER1 表达得到证实。

化学信息
分子量747.23
分子式C34H48ClN8O7P
CAS No.3057939-66-6
SmilesO=C(NCCOCCOCCOCCC(=O)N1CCN(C2=CC=C(NC3=NC=C(Cl)C(=N3)NC=4C=CC=CC4P(=O)(C)C)C(OC)=C2)CC1)CN
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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