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JAK3covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是具有高选择性和口服活性的JAK3抑制剂 (IC50=7.2 nM),其特性包括低毒性、良好的抗炎效果和生物利用度。
JAK3covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是具有高选择性和口服活性的JAK3抑制剂 (IC50=7.2 nM),其特性包括低毒性、良好的抗炎效果和生物利用度。

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| 产品描述 | JAK3covalent inhibitor-2 (compound J1b) is a selective JAK3 inhibitor with oral efficacy, boasting an IC50 value of 7.2 nM. It is characterized by low toxicity, anti-inflammatory properties, and excellent bioavailability. |
| 靶点活性 | JAK3:7.2 nM |
| 体外活性 | JAK3 covalent inhibitor-2 展现出对 HEK293,LO2,软骨细胞和 RAW264.7 的低细胞毒性,其 IC 50 (72 h) 分别为 86.82 μM (HEK293),61.79 μM (LO2),以及大于 32 μM 的 软骨细胞和 RAW264.7。 在代谢稳定性研究中,JAK3 covalent inhibitor-2 (100 mM; 90 min) 在人和大鼠肝微粒体中的半衰期 (t 1/2) 分别为 13.1 分钟和 43.9 分钟,清除率同为 132.5 mL/min/kg。同时,JAK3 covalent inhibitor-2 (0.125-8 μM; 48 h) 呈现出剂量依赖性诱导 T 淋巴细胞凋亡的能力。 |
| 体内活性 | 抗炎活性:JAK3 covalent inhibitor-2(30 mg/kg,p.o.;单剂量)在 Carrageenan 诱导的 ICR 小鼠足部水肿模型中,有效抑制水肿部位的厚度增加。毒性实验:JAK3 covalent inhibitor-2(2 g/kg,p.o.;单剂量)的肝脏和肾脏表现与正常小鼠相似,未观察到体重损失或其他不良反应。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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