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Ertiprotafib

产品编号 T15243Cas号 251303-04-5
别名 PTP 112, PTP112, PTP-112

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B(PTP1B)和 IkappaB 激酶 β (IKK-β)抑制剂,是一种新型胰岛素增敏剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

Ertiprotafib
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Ertiprotafib

产品编号 T15243 别名 PTP 112, PTP112, PTP-112Cas号 251303-04-5

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B(PTP1B)和 IkappaB 激酶 β (IKK-β)抑制剂,是一种新型胰岛素增敏剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,290现货
5 mg¥ 2,880现货
10 mg¥ 4,970现货
25 mg¥ 7,570现货
50 mg¥ 9,870现货
100 mg¥ 13,700现货
大包装 & 定制
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Ertiprotafib (PTP 112), a selective and potent inhibitor of protein tyrosine phosphate 1B (PTP1B) and IkappaB kinase β (IKK-β), is a novel insulin sensitizer with potential anticancer activity for the study of type 2 diabetes and breast cancer.
靶点活性
PPARβ:~1 μM (EC50), IKK-β:400 nM, PTP1B:1.6 μM, PPARα:~1 μM (EC50)
体外活性
方法:为了测量 IKK-b 的激酶活性,Ertiprotafib 的使用计量为(0.001-1μM)并且使用含有 IjB 磷酸化基序的肽底物,并使用采用时间分辨荧光 (TRF) 测量的 ELISA 型测定法确定磷酸化肽产物。
结果:Ertiprotafib 是一种有效的 IKK-b 抑制剂,IC50 值为 400 ± 40 nM,远低于 PTP1B 对硝基苯基磷酸酶活性半最大抑制所需的值。Ertiprotafib 对 PTP1B 的报道 IC50 值范围为 1.6 至 29 μM,具体取决于测定条件。[1]
体内活性
方法:在这里,将 11 周大的缺乏瘦素的雄性 ob/ob 小鼠服用Ertiprotafib(25 mg/kg,每天,4天),观察体内血糖指标变化情况。
结果:用 ertiprotafib 治疗的小鼠的空腹血糖水平恢复到正常范围,同时胰岛素水平明显降低,血清甘油三酯水平也显著降低。[2]
别名PTP 112, PTP112, PTP-112
化学信息
分子量559.51
分子式C31H27BrO3S
CAS No.251303-04-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (142.98 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7873 mL8.9364 mL17.8728 mL89.3639 mL
5 mM0.3575 mL1.7873 mL3.5746 mL17.8728 mL
10 mM0.1787 mL0.8936 mL1.7873 mL8.9364 mL
20 mM0.0894 mL0.4468 mL0.8936 mL4.4682 mL
50 mM0.0357 mL0.1787 mL0.3575 mL1.7873 mL
100 mM0.0179 mL0.0894 mL0.1787 mL0.8936 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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