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Ertiprotafib

Synonyms: PTP-112, PTP112, PTP 112
货号 T15243Cas号 251303-04-5 一键复制产品信息 纯度: 98.70%
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Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B(PTP1B)和 IkappaB 激酶 β (IKK-β)抑制剂,是一种新型胰岛素增敏剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

Ertiprotafib

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纯度: 98.70%

货号 T15243Cas号 251303-04-5

别名 PTP-112, PTP112, PTP 112

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B(PTP1B)和 IkappaB 激酶 β (IKK-β)抑制剂,是一种新型胰岛素增敏剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

Ertiprotafib
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,290
现货
5 mg
¥ 2,880
现货
10 mg
¥ 4,970
现货
25 mg
¥ 7,570
现货
50 mg
¥ 9,870
现货
100 mg
¥ 13,700
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Ertiprotafib (PTP 112), a selective and potent inhibitor of protein tyrosine phosphate 1B (PTP1B) and IkappaB kinase β (IKK-β), is a novel insulin sensitizer with potential anticancer activity for the study of type 2 diabetes and breast cancer.
靶点活性
PPARβ:~1 μM (EC50), PPARα:~1 μM (EC50), PTP1B:1.6 μM, IKKβ:400 nM
体外活性

方法:为了测量 IKK-b 的激酶活性,Ertiprotafib 的使用计量为(0.001-1μM)并且使用含有 IjB 磷酸化基序的肽底物,并使用采用时间分辨荧光 (TRF) 测量的 ELISA 型测定法确定磷酸化肽产物。
结果:Ertiprotafib 是一种有效的 IKK-b 抑制剂,IC50 值为 400 ± 40 nM,远低于 PTP1B 对硝基苯基磷酸酶活性半最大抑制所需的值。Ertiprotafib 对 PTP1B 的报道 IC50 值范围为 1.6 至 29 μM,具体取决于测定条件。[1]

体内活性

方法:在这里,将 11 周大的缺乏瘦素的雄性 ob/ob 小鼠服用Ertiprotafib(25 mg/kg,每天,4天),观察体内血糖指标变化情况。
结果:用 ertiprotafib 治疗的小鼠的空腹血糖水平恢复到正常范围,同时胰岛素水平明显降低,血清甘油三酯水平也显著降低。[2]

别名PTP-112, PTP112, PTP 112
化学信息
分子量559.51
分子式C31H27BrO3S
CAS No.251303-04-5
SmilesCC=1C2=C(C=3C(C(Br)=C2SC1C)=CC=CC3)C4=CC(C)=C(O[C@H](CC5=CC=CC=C5)C(O)=O)C(C)=C4
密度1.376 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (142.98 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (5.9 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7873 mL8.9364 mL17.8728 mL89.3639 mL
5 mM0.3575 mL1.7873 mL3.5746 mL17.8728 mL
10 mM0.1787 mL0.8936 mL1.7873 mL8.9364 mL
20 mM0.0894 mL0.4468 mL0.8936 mL4.4682 mL
50 mM0.0357 mL0.1787 mL0.3575 mL1.7873 mL
100 mM0.0179 mL0.0894 mL0.1787 mL0.8936 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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