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Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B(PTP1B)和 IkappaB 激酶 β (IKK-β)抑制剂,是一种新型胰岛素增敏剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。
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Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B(PTP1B)和 IkappaB 激酶 β (IKK-β)抑制剂,是一种新型胰岛素增敏剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,570 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,700 | 现货 |
产品描述 | Ertiprotafib (PTP 112), a selective and potent inhibitor of protein tyrosine phosphate 1B (PTP1B) and IkappaB kinase β (IKK-β), is a novel insulin sensitizer with potential anticancer activity for the study of type 2 diabetes and breast cancer. |
靶点活性 | PPARβ:~1 μM (EC50), IKK-β:400 nM, PTP1B:1.6 μM, PPARα:~1 μM (EC50) |
体外活性 | 方法:为了测量 IKK-b 的激酶活性,Ertiprotafib 的使用计量为(0.001-1μM)并且使用含有 IjB 磷酸化基序的肽底物,并使用采用时间分辨荧光 (TRF) 测量的 ELISA 型测定法确定磷酸化肽产物。 结果:Ertiprotafib 是一种有效的 IKK-b 抑制剂,IC50 值为 400 ± 40 nM,远低于 PTP1B 对硝基苯基磷酸酶活性半最大抑制所需的值。Ertiprotafib 对 PTP1B 的报道 IC50 值范围为 1.6 至 29 μM,具体取决于测定条件。[1] |
体内活性 | 方法:在这里,将 11 周大的缺乏瘦素的雄性 ob/ob 小鼠服用Ertiprotafib(25 mg/kg,每天,4天),观察体内血糖指标变化情况。 结果:用 ertiprotafib 治疗的小鼠的空腹血糖水平恢复到正常范围,同时胰岛素水平明显降低,血清甘油三酯水平也显著降低。[2] |
别名 | PTP 112, PTP112, PTP-112 |
分子量 | 559.51 |
分子式 | C31H27BrO3S |
CAS No. | 251303-04-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (142.98 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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