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TAS1553

产品编号 T60217 CAS 2166023-31-8

TAS1553是一种高效的可口服蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)抑制剂，其IC50值为0.0396 μM。TAS1553 有效地阻碍DNA复制并减少细胞内dATP池。此外，TAS1553诱导凋亡，[1]使其在癌症研究中极具价值。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

TAS1553, CAS 2166023-31-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 983	现货
2 mg	￥ 1,460	现货
5 mg	￥ 2,490	现货
10 mg	￥ 3,730	现货
25 mg	￥ 5,970	现货
50 mg	￥ 8,420	现货
100 mg	￥ 11,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,650	现货

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纯度: 97.03%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	TAS1553 is a highly effective, orally bioavailable protein-protein interaction (PPI) inhibitor with an IC50 value of 0.0396 μM. It effectively hinders DNA replication and diminishes the intracellular dATP pool. Moreover, TAS1553 induces apoptosis, making it a valuable compound in cancer research [1].
体外活性	TAS1553 (0.001-1 μM) dose-dependently inhibits the enzymatic activity of RNR [1]. TAS1553 (3 d) has anti-proliferative activity against both solid and hematological human cancer cell lines and the GI 50 values ranged from 0.228 to 4.15 μM [1]. TAS1553 (1-10 μM; 0-2 h; HCC38 and MV-4-11 cells) reduces intracellular dATP pool in a dose- and time-dependent manner, which is a critical metabolite for DNA replication [1]. TAS1553 (0-10 μM; 0-24 h; HCC38 and MV-4-11 cells) induces the replication stress and apoptosis in a dose- and time-dependent manner [1]. Western Blot Analysis [1] Cell Line: HCC38 and MV-4-11 cells Concentration: 0, 0.1, 0.3, 1, 3 and 10 μM Incubation Time: 0, 1, 2, 4, 8 and 24 hours Result: Increased the expression of Ser345, Ser4, Ser8 and Thr21 phosphorylation. Increaed the levels cleaved PARP and cleaved caspase-3.
体内活性	TAS1553 (25-200 mg/kg; p.o.; for 24 h; female F344/NJcl-rnu/rnu rats and BALB/cAJcl-nu/nu mice) shows RNR inhibitory effect in vivo [1]. TAS1553 (50-200 mg/kg; p.o.; daily, for 15 d; female F344/NJcl-rnu/rnu rats and BALB/cAJcl-nu/nu mice) has antitumor activity in vivo [1]. Animal Model: Female F344/NJcl-rnu/rnu rats and BALB/cAJcl-nu/nu mice [1] Dosage: 25, 50, 100 and 200 mg/kg Administration: Oral administration; for 24hours Result: Reduces intracellular dATP pool and induces the replication stress and apoptosis. Animal Model: Female F344/NJcl-rnu/rnu rats and BALB/cAJcl-nu/nu mice [1] Dosage: 50, 100 and 200 mg/kg Administration: Oral administration; daily, for 15 days Result: Inhibited tumor growth in the treated group/control group (T/C) were 52.0 (50 mg/kg), 45.0 (100 mg/kg) and 29.4% (200 mg/kg), respectively.

分子量	482.91
分子式	C20H20ClFN4O5S
CAS No.	2166023-31-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (186.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0708 mL	10.3539 mL	20.7078 mL	51.7695 mL
	5 mM	0.4142 mL	2.0708 mL	4.1416 mL	10.3539 mL
	10 mM	0.2071 mL	1.0354 mL	2.0708 mL	5.1769 mL
	20 mM	0.1035 mL	0.5177 mL	1.0354 mL	2.5885 mL
	50 mM	0.0414 mL	0.2071 mL	0.4142 mL	1.0354 mL
	100 mM	0.0207 mL	0.1035 mL	0.2071 mL	0.5177 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ueno H, et, al. TAS1553, a small molecule subunit interaction inhibitor of ribonucleotide reductase, exhibits antitumor activity by causing DNA replication stress. Commun Biol. 2022 Jun 9;5(1):571.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +