Atipamezole对α2-肾上腺素能受体的亲和力以及其α2/α1选择性比例均显著高于yohimbine。Atipamezole对α2-肾上腺素能受体的亚型并不具有选择性。其对5-HT1、5-HT2和I2结合位点的亲和力几乎可以忽略不计[1]。

Atipamezole 在啮齿类动物中具有良好的耐受性。Atipamezole (0.01–1 mg/kg, i.v.) 在麻醉状态下的正常血压大鼠中，其心血管效应相对温和。兽医通常使用Atipamezole来唤醒动物，使其从镇静或麻醉状态中恢复。此外，Atipamezole 能够增加大鼠和猴子的性活动。在持续感受疼痛的动物中，通过阻断去甲肾上腺素反馈抑制疼痛的机制，Atipamezole 能增强与疼痛相关的反应。低剂量下，Atipamezole 对于实验动物的警觉性、选择性注意、规划、学习和回忆具有积极效果，但对于短期工作记忆的影响则不一定[1]。