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LRRK2-IN-14

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LRRK2-IN-14
产品编号 T86825Cas号 2942328-06-3

LRRK2-IN-14 (Compound 8) 作为口服有效的LRRK2抑制剂,其针对LRRK2(G2019S)的细胞活性表现出强效,IC50值为6.3 nM。此外,该化合物具备对hERG的抑制效果,IC50达到22 μM,并且能够穿透血脑屏障。

LRRK2-IN-14

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LRRK2-IN-14
产品编号 T86825Cas号 2942328-06-3

LRRK2-IN-14 (Compound 8) 作为口服有效的LRRK2抑制剂,其针对LRRK2(G2019S)的细胞活性表现出强效,IC50值为6.3 nM。此外,该化合物具备对hERG的抑制效果,IC50达到22 μM,并且能够穿透血脑屏障。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
重组蛋白有吗?
您需要什么种属的蛋白呢,对表达系统和标签有要求吗,用于什么实验?
重组蛋白产品是如何运输的?
大部分重组蛋白产品为冻⼲粉,对温度不敏感,在室温下稳定,一般室温或蓝冰运输。对于液体类蛋白,一般采用⼲冰运输。如果您收到产品时发现冰盒已经融化,无需担心,蛋白可以正常使用,短时间内不会影响产品质量。如果特定蛋白在室温下不稳定,我们会提供相应的低温运输方式,以确保产品质量不受影响。
蛋白能保证活性吗?
我们有现货的产品,有活性数据的话会展示在官网生物活性那栏,没有数据的也不代表就一定没有活性,是我们还没有建立活性检测方法,没有进行测试,但是我们的蛋白都是优先按照有活性的方法去表达纯化的。
如何将冻干的重组蛋白配置为储备液?
在打开盖⼦之前,先使用 10000-12000 rpm 的转速进行离心,20-30 秒,将附着在管盖或管壁上的冻⼲粉收集到管底,以避免损失。大多数蛋白可通过加入无菌蒸馏水来重新溶解。如果需要除水以外的其他稀释剂,产品 COA 中会对其进行说明。一般储备液浓度建议不要低于 100 μg/mL,分装储存避免反复冻融。
为什么重组蛋白的体积和质量与预期不符?
蛋白冻干粉由蛋白原液冻干而来,冻干粉质量不等同于蛋白质量。由于冻⼲产品的体积大⼩受多种因素影响,包括冻⼲前缓冲液的组分、盐离⼦浓度以及产品本身的浓度等。冻⼲粉可能看上去很多,也可能肉眼不易观察到,这些都是正常现象,请您放心使用。在收到产品后,照常复溶、使用或分装储存即可。
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产品介绍

生物活性
产品描述
LRRK2-IN-14 (Compound 8), an orally active inhibitor of LRRK2, exhibits an IC 50 of 6.3 nM against LRRK2(G2019S) cell activity and demonstrates inhibitory effects on hERG with an IC 50 of 22 μM. Additionally, LRRK2-IN-14 is permeable to the blood-brain barrier [1].
体外活性
LRRK2-IN-14 exhibits high metabolic stability in liver microsomes, with a stability rate of 79.3% when administered at a concentration of 1 μM for 30 minutes [1].
体内活性
LRRK2-IN-14(30 mg/kg;p.o.;单次剂量)在 ICR 小鼠中抑制了大脑中 G2019S 突变的 LRRK2 的磷酸化 [1]。在ICR小鼠中的药代动力学分析 [1]:Route Dose (mg/kg) C 0 (ng/mL) C max (ng/mL) T max (h) t 1/2 (h) Vd ss (mL/kg) Cl obs (mL/min/kg) AUC 0-last (ng·h/mL) AUC 0-INF (ng·h/mL) MRT 0-INF (h) F (%) i.v. 5 4101 / / 0.905 1233 16.3 5122 5181 1.27 / p.o. 5 / 2803 0.083 0.709 / / 3657 3672 1.22 70.9 brain 5 / 837 0.292 0.648 / / 1230 1233 1.14 / 动物模型:ICR小鼠 [1];剂量:30 mg/kg;给药方式:p.o.;单次剂量;结果:磷酸化LRRK2水平下降至34%。
化学信息
分子量381.35
分子式C17H18F3N5O2
CAS No.2942328-06-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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