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Lipase

Lipase refers to a class of enzymes that catalyze the hydrolysis of fats. Some lipases display a broad substrate scope including esters of cholesterol, phospholipids, and of lipid-soluble vitamins, and sphingomyelinases; however, these are usually treated separately from "conventional" lipases. Unlike esterases, which function in water, lipases "are activated only when adsorbed to an oil-water interface". Lipases perform essential roles in the digestion, transport and processing of dietary lipids in most organisms.

  • Atglistatin
    T18751469924-27-3
    Atglistatin 是脂肪甘油三酯脂酶的选择性抑制剂(IC50:0.7 μM),在体外具有抑制脂解的功能。
    • ¥ 265
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Beta-Sitosterol
    T296683-46-5
    Beta-Sitosterol (SKF 14463) 属于天然产物,是一种植物甾醇,广泛存在于植物界。Beta-Sitosterol 的摄人量与许多慢性病的发生率有关系,比如具有明显降低血清胆固醇的功效。
    • ¥ 380
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  • Y-320
    T1846288250-47-5
    Y-320 是一种免疫调节剂,能阻碍IL-15刺激CD4 T 细胞后的IL-17的产生,IC50=20~60 nM。
    • ¥ 383
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • KML29
    T40521380424-42-9
    KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
    • ¥ 195
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • JZL 184
    T65541101854-58-3
    JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂,对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。
    • ¥ 262
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  • WWL70
    T17260947669-91-2
    WWL70 是选择性 α β 水解酶结构域 6 抑制剂,其IC50=70 nM。
    • ¥ 353
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • MAGL-IN-4
    T96872135785-20-3
    MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂,IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。
    • ¥ 1450
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Lalistat 2
    T411601234569-09-5
    Lalistat 2 是一种溶酶体酸性脂肪酶的特异性抑制剂,IC50 为 152 nM,对人胰脂肪酶或牛乳脂蛋白脂肪酶没有抑制作用(高达 10 μM)。
    • ¥ 237
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • euphol
    T5737514-47-6
    Euphol 是从Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的四环三萜醇,具有抗炎和免疫调节作用,口服具有活力。 它通过能够逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的特性,IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制能够调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。
    • ¥ 193
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • ABX-1431
    T53531446817-84-0
    ABX-1431 (Elcubragistat) 是口服具有活力的、选择性CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶抑制剂,IC50=14 nM。
    • ¥ 109
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • JNJ-42226314
    T117241252765-13-1
    JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油(2-AG)在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。
    • ¥ 467
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  • MJN110
    T58151438416-21-7
    MJN110 (Cravatt Reagent) 是选择性的、口服具有活性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的IC50分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。它具有阿片类药物保护作用,具有显著的抗痛觉过敏活性。
    • ¥ 142
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • JZL195
    T23381210004-12-8
    JZL195 是一种选择性有效的脂肪酸酰胺水解酶和单酰甘油脂肪酶双重抑制剂,IC50s 分别为 2 和 4 nM。
    • ¥ 111
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • NF-1819
    T281651881244-28-5
    NF-1819 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。NF-1819 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。NF-1819 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
    • ¥ 237
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  • JW 642
    T156321416133-89-5
    JW 642 是一种高效的MAGL 抑制剂,对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL 的IC50值分别为7.6nM、14nM 和3.7nM。
    • ¥ 133
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  • Endothelial lipase inhibitor-1
    T111991466427-02-0In house
    Endothelial lipase inhibitor-1是有效,选择性的内皮脂肪酶抑制剂,IC50为 49 nM。
    • ¥ 1180
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  • JJKK 048
    T156141515855-97-6In house
    JJKK 048 是一种有效的特异性 MAGL 抑制剂。
    • ¥ 189
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AA38-3
    T937465815-76-1
    AA38-3 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-nitrophenyl ester) 是丝氨酸水解酶抑制剂,能够抑制三种 SHs:ABHD6,ABHD11 和 FAAH。
    • ¥ 108
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  • JZP-430
    T156351672691-74-5
    JZP-430 是不可逆的、高度选择性的 α/β 水解酶结构域 6 抑制剂,能够靶向抑制人类 ABHD6 ,其 IC50=44 nM。
    • ¥ 530
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • XEN445
    T22491515856-92-4
    XEN445 是一种内皮脂肪酶抑制剂(IC50:0.237 uM),具有显著的ADME 和PK 活性,可以增强小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。
    • ¥ 131
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • URB602
    T3591565460-15-3
    URB602 是选择性单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50为 28±4 μM。
    • ¥ 135
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • NG-497
    T734992598242-66-9
    NG-497 是一种具有选择性的小分子人类的脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 抑制剂,可以靶向人类 ATGL 的酶促活性 patatin 样结构域。NG-497在活性位点附近的疏水腔内结合ATGL。NG-497以剂量依赖性和可逆的方式消除人脂肪细胞中的脂肪分解。NG-497 可用于研究癌症。
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  • JZP-361
    T277031680193-80-9
    JZP-361 是一种特异性 MAGL 抑制剂,对人重组 MAGL、人重组 FAAH 和人 hABHD6 的 IC50 分别为 46 nM、7.24 μM 和 1.79 μM。 JZP-361 具有抗组胺活性。 JZP-361可用于哮喘研究。
    • ¥ 283
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  • MAGL-IN-1
    T119392324160-91-8
    MAGL-IN-1 is a selective and potent monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with an IC50 of 80 nM.
    • ¥ 252
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  • PF-06795071
    T164962075629-81-9
    PF-06795071 is an effective and selective covalent inhibitor of MAGL (IC50: 3 nM).
    • ¥ 17200
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