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Nutlin-3b

Synonyms: 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮, (+)-Nutlin-3
货号 T6614Cas号 675576-97-3 一键复制产品信息 纯度: 98.83%
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Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

Nutlin-3b

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纯度: 98.83%

货号 T6614Cas号 675576-97-3

别名 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮, (+)-Nutlin-3

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

Nutlin-3b
其他形式的 “Nutlin-3b”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 277
现货
5 mg
¥ 497
现货
10 mg
¥ 828
现货
25 mg
¥ 1,660
现货
50 mg
¥ 2,680
现货
100 mg
¥ 3,830
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颜色: 白色
性状: Solid

产品介绍


生物活性
产品描述
Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) is a p53/MDM2 antagonist or inhibitor (IC50: 13.6 μM), 150-fold less potent (+)-enantiomer of Nutlin-3 as in comparison with opposite (-)-enantiomer Nutlin-3a.
靶点活性
MDM2:13.6 μM
体外活性

Nutlin-3b 作为非MDM2相关细胞活动的负控制物质有其应用价值。Nutlin-3a 仅在带有野生型p53的细胞中诱导MDM2和p21的表达(但不是p53)。而Nutlin-3b 不论细胞的p53状态如何都无效果。仅有活性异构体Nutlin-3a 显示出强大的抗增殖活性,并在带有野生型p53的细胞与带有突变型p53的细胞之间明确分离出效力差异。Nutlin-3b 在野生型p53细胞中的效力显著低于对突变型p53细胞的Nutlin-3a 的效力。经过48小时暴露于Nutlin-3a 之后,45%的细胞群体变为TUNEL阳性,但用Nutlin-3b 处理的细胞与未处理的对照组无异。[1]

激酶实验
Biacore study: Competition assay is performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is utilized for the immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Nutlin-3 is dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of Nutlin-3 in each MDM2 test sample. The assay is run at 25°C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of Nutlin-3 is calculated as a percentage of binding in the absence of Nutlin-3 and IC50 is calculated
细胞实验
MTT assay(Only for Reference)
别名4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮, (+)-Nutlin-3
化学信息
分子量581.49
分子式C30H30Cl2N4O4
CAS No.675576-97-3
SmilesCOc1ccc(C2=N[C@@H]([C@@H](N2C(=O)N2CCNC(=O)C2)c2ccc(Cl)cc2)c2ccc(Cl)cc2)c(OC(C)C)c1
密度1.36 g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (159.93 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 93 mg/mL (159.93 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.68 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7197 mL8.5986 mL17.1972 mL85.9860 mL
5 mM0.3439 mL1.7197 mL3.4394 mL17.1972 mL
10 mM0.1720 mL0.8599 mL1.7197 mL8.5986 mL
20 mM0.0860 mL0.4299 mL0.8599 mL4.2993 mL
50 mM0.0344 mL0.1720 mL0.3439 mL1.7197 mL
100 mM0.0172 mL0.0860 mL0.1720 mL0.8599 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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